Pyrazinamid wurde kürzlich bei kurzfristigen Tuberkulose-Behandlungsregimenen auf den Erstlinienstatus erhöht, da es tuberkulozide Aktivität und vergleichsweise geringe kurzfristige Toxizität aufweist. Da Pyrazinamid nicht gegen metabolisch inaktive Tuberkelbazillen wirksam ist, wird es nicht als für eine Langzeittherapie geeignet angesehen. Potenzielle Hepatotoxizität verhindert auch die langfristige Verwendung des Medikaments. Pyrazinamid ist in der Umgebung mit niedrigem pH-Wert, die in Makrophagen (Monozyten) existiert, maximal wirksam. Die Beweise deuten auf eine Bioaktivierung von Pyrazinamid zu Pyrazinoinsäure durch eine Amidase in Mykobakterien hin.
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Fremder Name Pyrazinamid
Chemische Formel C5H5N3O Molekulargewicht 123,11 CAS-Zugangsnummer 98-96-4 EINECS-Beitrittsnummer 202-717-6 Schmelzpunkt 189 bis 191 ºC Siedepunkt 357,39 ºC Wasserlöslich und leicht löslich Dichte 1,323 g/cm³ Aussehen weißes oder cremeweißes kristallines Pulver Flammpunkt 169,9 ºC |