CAS 81403-68-1 Alfuzosin Hydrochlorid zur Behandlung von benignen Prostata Hyperplasie (BPH)

Modell Nr.
81403-68-1
Standard
usp/ep/BP/CP/ip/jp/WHO/intern
Kapazität
1000kg/Mon
Transportpaket
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Spezifikation
100% raw material
Warenzeichen
Widely
Herkunft
China
Produktionskapazität
1000kg/Mon
Referenzpreis
$ 13.50 - 45.00
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Produktbeschreibung

CAS 81403-68-1 Alfuzosin Hydrochloride for The Treatment of Benign Prostate Hyperplasia (BPH)
CAS 81403-68-1 Alfuzosin Hydrochloride for The Treatment of Benign Prostate Hyperplasia (BPH)
Beschreibung Alfuzosin (SL-77499) (I), ein Quinazolinderivat, ein uroselektiver Alpha-1-Adrenorezeptorantagonist, wurde weltweit von Sanofi-Synthelabo zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie (BPH) entwickelt und eingeführt. Im November 2003 wurde Alfuzosin (I) als erweiterte Release-Formulierung in den USA als Uroxatral unter Verwendung der oralen kontrollierten Release-Technologie von Skyepharma eingeführt.
Chemische Eigenschaften Weiß zu Weiß-durchgehende Farbe
Verwendet A-1- Adrenozeptor-Antagonist strukturell ähnlich wie Prozosin
Verwendet Antihypertensor;Alpha 1- adrenerger Antagonist
Verwendet α1-Adrenozeptor-Antagonist strukturell ähnlich wie Prozosin. Antihypertensiv. Alfuzosin-Hydrochlorid wird bei der Behandlung der benignen Prostatahypertrophie verwendet.
Allgemeine Beschreibung Pharmazeutische Sekundärstandards für die Anwendung in der Qualitätskontrolle bieten Pharmalabors und Herstellern eine komfortable und kostengünstige Alternative zur Erstellung von internen Arbeitsstandards.
Biologische Aktivität Funktionell uro-selektiver α 1 Adrenozeptor-Antagonist, der nicht zwischen α 1 Subtypen unterscheidet. Hemmt den Anstieg des intraurethralen Drucks, der durch Phenylephrin-induzierte Kontraktion verursacht wird, um 81 % mit geringfügigen kardiovaskulären Wirkungen. Auch entspannt Corpus cavernosum Gewebe (pic 50 = 7,64) in vitro .
Biochem/physiol-Maßnahmen Alfuzosin Hydrochlorid ist ein alpha-adrenerge Blocker, der zur Behandlung benigner Prostatahyperplasie (BPH) verwendet wird. Es wirkt durch die Entspannung der Muskeln in der Prostata und Blase Hals, so dass es leichter zu urinieren.
Klinische Anwendung Alpha-Blocker:
Behandlung der benignen Prostatahyperplasie
Behandlung von akuter Harnretention
Chemische Synthese Obwohl Synthesen von Alfuzosin (I) in mehreren Berichten erschienen sind, erscheint ein optimierter Weg zur Herstellung der Verbindung in der Literatur nicht. Die von der Sanofi-Gruppe berichtete Synthese für Alfuzosin wird beschrieben und im Schema dargestellt. Das handelsübliche 4-Amino-2-Chlor-6,7-dimethoxyquinazolin (1) wurde mit 3-methylaminopropionitril (2) in Isoamylalkohol behandelt und 5 Stunden lang rückfluxiert. Filtration des ausgefällten Produkts und Waschen mit Ethanol gab Nitril 3 in 62% Ausbeute. Die Hydrierung des Nitrils erfolgte in 15%iger Ammoniaklösung in Ethanol mit Raney Nickel als Katalysator bei 70 Grad C und 1000 psi, um die entsprechende aminfreie Basis zu erhalten. Die Umwandlung der freien Basis in das Hydrochloridsalz wurde in Ethanol vorgenommen, um dem HCl-Salz 4 in 52% Ausbeute zu geben. Die endgültige Akylierung von Amin 4 erfolgte mit dem Imidazolylanhydrid von Furan 5. So wurde 2-Carboxyfuran 40 Stunden lang in THF bei 1 Grad C mit Carbonyldiimidazol behandelt und dann auf 10 Grad gekühlt Die Zugabe von Amin 4 in THF in Gegenwart von Triethylamin bei 10 Grad Celsius, dann die Reaktion für 1 Stunden rückfluxend, und wässrige Aufhellung gab die Alfuzosin-freie Basis. Nach Umwandlung in das Hydrochloridsalz und Rekristallisation aus 2-Propanol wurde Alfuzosin Hydrochlorid (I) in 44% Ausbeute erzielt.
CAS 81403-68-1 Alfuzosin Hydrochloride for The Treatment of Benign Prostate Hyperplasia (BPH)
CAS 81403-68-1 Alfuzosin Hydrochloride for The Treatment of Benign Prostate Hyperplasia (BPH)
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