Ruxolitinib Phosphat; CAS 1092939-17-7

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Herkunft
China
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Produktbeschreibung

Ruxolitinibphosphat;CAS 1092939-17-7

Ruxolitinib Phosphate; CAS 1092939-17-7
 
Ruxolitinib Phosphat Chemische Eigenschaften
 
Sicherheitsinformationen
HS-Code   29331990
 
MSDS-Informationen
 
 
Ruxolitinib Phosphat Verwendung und Synthese
Physikalische und chemische Eigenschaften Ruxolitinib, (R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3- Cyclopentylpropanenitrilphosphat, hat ein Molekulargewicht von 404,36 kDa. Ruxolitinib ist in wässrigen Lösungen bei pH 1-8 löslich. Ruxolitinib-Tabletten sind bei 20-25 Grad Celsius stabil und tolerieren kurze Einwirkungen bei Temperaturen außerhalb dieses Bereichs, wenn sie im Bereich von 15-30 Grad bleiben
Genehmigung zur Verwendung Ruxolitinib ist ein oraler Inhibitor von JAK1 und JAK2, der zur Behandlung von myeloproliferativer Neoplasma-assoziierter Myelofibrose, weiteren myeloproliferativen Neoplasmen, Polyzytomia Vera und refraktärem Krebs zugelassen ist. In den USA, Kanada und der EU ist Ruxolitinib für die Behandlung von Patienten mit intermediärem oder hochrisikorem PMF, post-PV MF oder post-ET MF zugelassen. Darüber hinaus wurde Ruxolitinib kürzlich für die Behandlung von Patienten mit PV zugelassen, die auf Hydroxyharnstoff unzureichend ansprechen oder intolerant sind, basierend auf den Ergebnissen der klinischen Studien der Phase II und III. Bis heute ist Ruxolitinib in 83 Ländern für Indikationen in MF zugelassen.
Nebenwirkungen Häufige Nebenwirkungen der Behandlung mit Ruxolitinib sind Anämie und Thrombozytopenie. Der Rückgang der zirkulierenden Erythrozyten nach der Behandlung mit Ruxolitinib könnte zum Teil durch die Stimulation der Eryptose, den suiziden Erythrozytentod, gekennzeichnet durch Zellschrumpfung und Zellmembran-Scrambling mit Phosphatidylserin-Translokation zur Zelloberfläche, resultieren. Zu den zellulären Mechanismen, die an der Eryptose beteiligt sind, gehören oxidativer Stress, Ca2+ Eintritt mit Zunahme der zytosolischen Ca2+ Aktivität ([Ca2+]i), Ceramid, Rückgang des zytosolischen ATP, Caspasen, stimulierte Aktivität der Casein Kinase 1α, Janus-aktivierte Kinase JAK3, Proteinkinase C, Und p38 Kinase sowie beeinträchtigte Aktivität von AMP-aktivierter Kinase AM PK, cGMP-abhängiger Proteinkinase, PAK2 Kinase und Sorafenib/Sunitinib-empfindlichen Kinasen.
Verwendet Das Phosphatsalz von Ruxolitinib (R702000). Ruxolitinib ist ein selektiver Janus Tyrosinkinase-Hemmer (JAK1 und JAK2), der bei myeloproliferativen Neoplasmen und Psoriasis eingesetzt wird.
Definition ChEBI: Ein Phosphatsalz, das durch Reaktion Ruxolitinib mit einem Äquivalent von phosphorsäure gewonnen wird. Wird zur Behandlung von Patienten mit intermediärer oder risikoreiche Myelofibrose, einschließlich primärer Myelofibrose, Post-Polyzytosie Vera Myelofibrose und Post-essent al Thrombozytosie Myelofibrose, verwendet.
Klinische Anwendung Ruxolitinib-Phosphat ist ein potenter, selektiver ATP-konkurrierender Inhibitor der Tyrosin-Protein-Kinasen JAK1 und JAK2, der durch Abschwäche der Zytokin-Signalgebung wirkt und Apoptose fördert. Ruxolitinib wurde von Incyte entdeckt und entwickelt, wird unter dem Markennamen Jakafi vermarktet und ist für die Behandlung von Patienten mit Myelofibrose (MF), einschließlich primärer MF, post-Polyzytomia Vera MP und post-essentielle Thrombozytosie MF zugelassen. Ruxolitinib wird auch in einer klinischen Prüfung gegen eine Vielzahl von Krebsindikationen einschließlich metastasierendem Prostatakrebs, Bauchspeicheldrüsenkrebs, Multiples Myelom, Leukämie, Non-Hodgkin-Lymphom, Und Brustkrebs. Außerdem wird Ruxolitinib zur Behandlung von Psoriasis und Thrombozytopenie untersucht.
Chemische Synthese Ruxolitinib enthält ein chirales Zentrum, und drei allgemeine Strategien für seine Vorbereitung wurden reported,165-167 Diese umfassen eine racemische Synthese gefolgt von chiraler Trennung oder Auflösung, Einführung der Seitenkette über eine aza-Michael-Zugabe des Pyrazol-Fragments zu 3- Cyclopentylpropiolonitril und asymmetrische Hydrierung des resultierenden Alkens, Und durch Einführung der Seitenkette über eine organokatalytische, asymmetrische aza-Michael-Addition. Die hier beschriebene Route basiert auf der ersten Strategie, da dies die größte gemeldete Skala zu sein scheint.
Die Synthese wurde durch SEM-Schutz von kommerziell erhältlichen Chloropyrrolopyrimidin 201 initiiert, um das geschützte Chloropyrrolopyrimidin 202 in 89% Ausbeute zu liefern. Suzuki-Kopplung von 202 mit dem Pyrazol Pinacolatoboronat 203 ergab Pyrazol 204 in 64% Ausbeute. aza-Michael-Reaktion von Pyrazol 204 mit 3-Cyclopentylacrylonitril 205 wurde in Anwesenheit von DBU durchgeführt, um SEM-geschütztes Ruxolitinib 206 in 98% Ausbeute als Racemat zu liefern. Das gewünschte Enantiomer 207 wurde über chirale Säulentrennung in 93,5% Ausbeute und 99,4% EE auf 100 kg Skala isoliert. Die Entfernung der SEM-Gruppe erfolgte durch ein zweistufiges Verfahren mittels Behandlung mit Lithiumtetrafluoroborat und wässrigem Ammoniumhydroxid, was letztendlich zu Ruxolitinib 208 in 84% Ausbeute führte. Das Phosphatsalz wurde dann durch Behandlung mit Pho-Sphorinsäure hergestellt. Die Kristallisation aus MeOH/i-Proh/n-Hep-Tan ergab Ruxolitinib-Phosphat (XX) in guter Gesamterträge in 99,8 % EE. Pyrazol Pinacolatoboronat 203 wurde aus Pyrazol 209 mittels Iodierung mit N-Jodosuccinimid hergestellt, gefolgt von einer Reaktion mit Trimethylsilylchlorid, um geschütztes Iodopyrazaol 210 in hoher Ausbeute zu geben. Die Reaktion von 210 mit i-PrMgCl zur Bildung des entsprechenden Grignard-Reagenz, gefolgt von der Reaktion mit Isopropylpinacolboran 211, lieferte Suzuki-Boronat-synthon 203 in 55% Ausbeute.
 
 
Ruxolitinib Phosphate; CAS 1092939-17-7 Ruxolitinib Phosphate; CAS 1092939-17-7 Ruxolitinib Phosphate; CAS 1092939-17-7
Unternehmensinformationen:

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Das Unternehmen hält sich an den Unternehmensausatz "Wir produzieren keine Medikamente, sondern helfen Pharmaunternehmen, gute Medikamente herzustellen".  

Wir können unseren Kunden maßgeschneiderte Verarbeitungs-, Forschungs- und Entwicklungsdienstleistungen anbieten;
Wir können High-End-pharmazeutische und chemische Produkte mit hohen technischen Schwierigkeiten, hohe Barrieren und einzigartige Produktionsprozesse entwickeln;
Wir können 100 Gramm Grade, Kilogramm und hundert Kilogramm des Rohmaterials pharmazeutische Zwischenprodukte und andere Produkte liefern.  
Wir können eine Reaktion von -100 bis 300 Grad Celsius durchführen.  

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