Pimavanserin; CAS706779-91-1

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Marchio
Yunbang
Origine
China
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Descrizione del Prodotto

Pimavanserin;CAS 706779-91-1
 
Pimavanserin; CAS706779-91-1
Proprietà chimiche di Pimavanserin
Punto di ebollizione   604.2±55.0 °C (previsto)
densità   1.15±0.1 g/cm3 (previsto)
pka 13.52±0.46 (previsto)
Riferimento database CAS 706779-91-1(riferimento database CAS)
 
Informazioni sulla sicurezza
Codici di pericolo   XI
Dichiarazioni di sicurezza   24/25
Codice HS   29339900
 
Informazioni MSDS
 
 
Utilizzo e sintesi di Pimavanserin
Trattamento del Parkinson Pimavanserin è una sorta di nuovo farmaco somministrato per via orale per il trattamento della psicosi del Parkinson sviluppato da Acadia Pharmaceutical Company (US) con il nome commerciale di Pimavanserin. Nel 3 settembre 2014, è stato concesso dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti per la certificazione di terapia innovativa. La certificazione di terapia innovativa è creata dalla FDA per accelerare lo sviluppo e la revisione di nuovi farmaci per il trattamento di malattie gravi o pericolose per la vita.  
Attualmente ci sono circa sette milioni a dieci milioni di pazienti del morbo di Parkinson in tutto il mondo, con la Cina che contribuisce 2.6 milioni, primo al mondo con 100,000 nuovi pazienti emergenti ogni anno. Più del 50% dei pazienti affetti da morbo di Parkinson ha avuto sintomi psichiatrici (PDP). Questi sintomi psichiatrici si manifestano principalmente come allucinazioni e delusioni, portando una maggiore sfida al trattamento e alla cura dei pazienti affetti dal morbo di Parkinson. La dopamina è il principale obiettivo per il trattamento del morbo di Parkinson, perché la maggior parte dei farmaci antipsicotici bloccherà la dopamina nel cervello dei pazienti del morbo di Parkinson, rendendo la loro situazione di disfunzione motoria ancora peggiore, e quindi attualmente non essendo adatta per questi pazienti.  
Malattia di Parkinson la psicosi è la ragione principale per cui i pazienti del morbo di Parkinson entrano nell'appartamento di assistenza anziani. Attualmente non vi sono altri farmaci, tranne la clozapina a basso dosaggio (Clozaril), che sono stati approvati per il trattamento della psicosi del morbo di Parkinson. Quindi, una volta approvato, il farmaco dovrebbe essere in grado di migliorare significativamente la terapia standard. La clozapina ha gravi rischi per la sicurezza che possono portare ad un pericoloso calo del numero dei globuli bianchi e ha anche un altro effetto collaterale di causare sonnolenza.
Pimavanserina è un nuovo farmaco di prima linea di sintomi antipsicotici appartiene a neurotrasmettitori non dopaminergici con i bersagli di farmaco che sono recettore 2A di serotonina (5-HT2A), che può selettivamente bloccare il recettore 2A di 5-HT senza influenzare l'azione della dopamina, con la somministrazione di routine che è il trattamento via somministrazione orale una volta al giorno. Ci sono evidenze che dimostrano che il farmaco è abbastanza efficace nel trattamento della psicosi del morbo di Parkinson con buona tolleranza. Inoltre, non blocca i recettori dopaminici e quindi non porta ad un peggioramento dei sintomi del morbo di Parkinson. Uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo della durata di 6 settimane ha incluso 199 pazienti e valutato la sicurezza e l'efficacia di pimavanserina.
I pazienti del gruppo pimavanserina, nella scala adattata alla malattia di Parkinson per la valutazione dei sintomi positivi (SAPS-PD) per la valutazione del sintomo positivo, hanno un punteggio medio che scende di 5.79 punti mentre il gruppo placebo ha un calo del punteggio medio solo di 2.73 punti, La differenza tra questi due gruppi è stata statisticamente significativa (P = 0.001). Inoltre, il gruppo pimavanserin ha anche un miglioramento maggiore nella scala Clinical Global Impression Scale e nella scala di carico per gli operatori sanitari. Pimavanserin può essere ben tollerato e non aggrava i sintomi del movimento.
Gli endpoint secondari per lo studio sono la tolleranza all'esercizio nei pazienti, attraverso la valutazione della seconda parte e della terza parte della scala unificata di valutazione della malattia di Parkinson (UPDRS). Da questo punto di vista, il trattamento con pimavanserina consente al paziente di ricevere un significativo beneficio terapeutico. Nell'aspetto di miglioramento dei punteggi della scala Clinical Global Impression Scale, sono stati anche significativamente migliorati i pazienti del gruppo della scala Clinical Global Impression Scale. In alcuni indicatori esplorativi di rilevazione, i pazienti nel gruppo di trattamento con pimavanserina avevano anche ottenuto un miglioramento significativo come l'ora del sonno notturno, l'ora di risveglio durante il giorno, il costo totale dell'assistenza e così via.  
Durante il trattamento, gli eventi avversi più comuni sono l'infezione del tratto urinario (11.7% nel gruppo placebo, 13.5% nel gruppo pimavanserina) e diminuiscono (8.5% nel gruppo placebo; 10.6% nel gruppo pimavanserina), ma la maggior parte sono reazioni avverse da lievi a moderate. Inoltre, per i pazienti che sono stati sottoposti a completamento di tutti i test e benefici di trattamento, il 90% è scelto di partecipare all'ulteriore studio di estensione della pimavanserina.

Figura 1 la formula di struttura chimica di Pimavanserina
Le informazioni sopra sono redatte dal Chemicalbook di dai Xiongfeng.
Usi Farmaco utilizzato nel trattamento della psicosi malattia di Parkinson.
Proprietà chimiche Giallo fisso
Usi Farmaco utilizzato nel trattamento della psicosi del morbo di Parkinson.
Definizione CHEBI: Un membro della classe delle uree in cui tre dei quattro idrogeni sono sostituiti da gruppi 4-fluorobenzile, 1-metilpiperidin-4-Ile e 4-(isopropilossi)benzile. Antipsicotico atipico che viene utilizzato (sotto forma di sale tartrato) per il trattamento di nazioni alluc e delusioni associate al morbo di Parkinson.
Inibitore enzimatico Questo antipsicotico atipico non dopaminergico attivo per via orale[ (FWfree-base = 427.56 g/mol; CAS 706779-91-1 (base libera) e 706782-28-7 (sale tartrato)], noto anche come ACP-103, Nuplazid? E N-(4-fluorofenilmetil)- N-(1-metil-piperidin-4-il)-N'-(4-(2-metilpropilossi)fenil-metil)carbammide, è un potente agonista inverso ed antagonista ai recettori serotoninici 5-HT2A (Ki = 0.087 Nm) e meno ai recettori serotoninici 5-HT2C (Ki = 0.44 Nm). La Pimavanserina mostra un basso legame con i recettori σ1 (Ki = 120 Nm), senza affinità apprezzabile (Ki > 300 Nm) con i recettori serotonina 5-HT2B, dopaminergici (incluso D2), muscarinici, istaminergici o adrenergici, o ai canali del calcio. La disregolazione del recettore 5-HT2A è implicata sia nell'eziologia che nel trattamento della schizofrenia, e lo stesso recettore svolge un ruolo attivo nella regolazione dell'architettura del sonno. Nuplazid è specificamente indicato nella sua approvazione FDA (aprile, 2016) per il trattamento di allucinazioni e delusioni associate con la malattia di Parkinson. Significativamente, gli antagonisti del recettore della serotonina 5-HT2A regolano differenzialmente il livello di proteina del recettore 5-HT2A in vivo. Vedere anche Ketanserin; RH-34; Risperidone; Ritanserin; Setoperone; Volinanserin.
 
 
Pimavanserin; CAS706779-91-1 Pimavanserin; CAS706779-91-1 Pimavanserin; CAS706779-91-1 Pimavanserin; CAS706779-91-1
Informazioni sull'azienda:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) situato nel Changsha High-tech Industrial Park, Hunan. Si tratta di un'impresa ad alta tecnologia specializzata nella ricerca e sviluppo, produzione e vendita di materie prime farmaceutiche, prodotti intermedi farmaceutici (API) e prodotti chimici di qualità. Con sede in Cina, Yunbangpharm ha fornito soluzioni adatte a molte aziende farmaceutiche nazionali, straniere e commercianti. Qualità eccellente, buona reputazione e prezzo autentico hanno vinto il lode della maggior parte dei clienti.
L'azienda aderisce al principio aziendale "non produciamo farmaci, ma aiutiamo le aziende farmaceutiche a fare buoni farmaci".

Siamo in grado di fornire ai clienti servizi di elaborazione, ricerca e sviluppo personalizzati;
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Possiamo fornire 100 grammi grado, chilogrammi e cento chilogrammi di materia prima prodotti farmaceutici intermedi e altri prodotti.
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