Nome del prodotto: Imidafenacin
Sinonimi: ONO 8025;KRP-197; ONO-8025;Imidafenacin-d10;Staybla;Uritos;1H-imidazolo-1-butanaMide,2-metil-a,a-difenil-;Ibidafenacina PRODOTTO BREVETTATO INTERROTTO;4-(2-METIL-1H-IMIDAZOL-1-YLUTENIDE-2,2-AMIDI)
CAS: 170105-16-5
MF: C20H21N3O
MW: 319.4
EINECS: 689-703-7

Punto di fusione: 96-97°C.
Punto di ebollizione: 579.7±50.0 °C.
Densità: 1.12±0.1 g/cm3
Temp. Di conservazione: Conservare a temperatura ambiente
Aspetto: Polvere bianca

Descrizione:

Imidafenacina, un antagonista del recettore muscarinico M3/M1, è stata introdotta in Giappone per il trattamento orale di OAB. Si ritiene che la maggior parte dei sintomi di OAB sia dovuta alla sovrapattività del muscolo detrusore, che è principalmente mediata dalla stimolazione indotta da acetilcolina dei recettori M3 muscarinici nella vescica. Antagonisti muscarinici precedentemente commercializzati per OAB includono propiverina, tolterodina, ossibutinina, trospio, darifenacina, e solifenacina. In vitro, l'imidafenacina è ugualmente attiva nei confronti dei recettori M1 e M3 (Kb=0.32 e 0,55nM, rispettivamente), e circa 10 volte meno attiva nei confronti dei recettori M2 (Kb=4,13nM).
L'imidafenacina viene sintetizzata chimicamente in tre fasi iniziando con l'alchilazione del difenilacetonitrile con dibromoetano, seguita dalla condensazione con 2-metilimidazolo, e l'idrolisi del gruppo ciano ad un gruppo carbossammidico con acido solforico al 70%.

Usi:

Nuovo agente terapeutico per vescica iperattiva con attività antimuscarinica, sul rilascio del mediatore da urotelio e sulla iperattività del detrusore indotta da infarto cerebrale. Un antagonista muscarinico.