Benazepril; CAS 86541-75-5

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Marchio
Yunbang
Origine
China
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Descrizione del Prodotto

Benazepril;CAS 86541-75-5

Benazepril; CAS 86541-75-5
 
Proprietà chimiche Benazepril
Punto di fusione   148-149°
alfa   D -159° (c = 1.2 in etanolo)
Punto di ebollizione   691.2±55.0 °C (previsto)
densità   1.26±0.1 g/cm3 (previsto)
temp. di stoccaggio   Sigillato a secco, 2-8°C.
pka 3.73±0.10 (previsto)
Riferimento database CAS 86541-75-5(riferimento database CAS)
 
Informazioni sulla sicurezza
Dichiarazioni di sicurezza   22-24/25
Dati sulle sostanze pericolose 86541-75-5(dati sulle sostanze pericolose)
Utilizzo e sintesi di Benazepril
Originatore Lotensin, Novartis
Definizione ChEBI: Benzazepina che è benazeprilat in cui il gruppo carbossilico della parte di acido 2-ammino-4-fenilbutanoico è stato convertito nel corrispondente estere etilico. Viene usato (generalmente come sale cloridrato) come profarmaco per l'inibitore dell'enzy e di conversione dell'angiotensina benazeprilat nel trattamento dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca.
Processo di produzione La sintesi di benzazepril a base di un benzazepinone. Si è iniziato per clorurazione di lattame - 1,2,4,5-tetraidrobenzo[b]azepin-2-one al dicloroderivato 3,3-dicloro-1,2,4,5-tetraidrobenzo[b]azepina-2-one. La riduzione catalitica ha rimosso uno dei sostituenti di cloro di gemma per dare 3-cloro-1,2,4,5-tetraidrobenzo[b]azepina-2-one; l'alogeno è stato poi spostato con sodio azide per dare 3-azido-1,3,4,5-tetraidrobenzo[b]azepina-2-one. L'alchilazione dell'ammide con etil bromoacetato in presenza di base ha dato l'estere dell'acido (3-azido-2-osso-2,3,4,5-tetraidrobenzo[b]azepin-1-il)acetico etil estere. L'idrogenazione quindi convertì l'azide in un gruppo amminico per dare acido 3-ammino-2-osso-2,3,4,5-tetraidrobenzoestere etilico dell'acido 3-ammino-2-osso-1-il)acetico. Esso è stato poi risolto mediante formazione e cristallizzazione di sale classico. La saponificazione dell'estere etilico dell'acido S-(3-ammino-2-osso-2,3,4,5-tetraidrobenzo[b]azepin-1-il)acetico con idrossido di sodio ha dato acido (3-ammino-2-osso-2,3,4,5- tetraidrobenzo[b]azepin-1-il)acetico. L'alchilazione riduttiva di esso con acido 2-osso-4-fenilbutirrico estere etilico e sodio cianoboroidruro ha dato il prodotto desiderato come miscela 70:30 di diastereoisomeri. L'isolamento dell'isomero predominante ha dato benazepril. L'epimerizzazione si è verificata termicamente e quindi ha richiesto una temperatura sufficientemente elevata. La condizione di temperatura elevata può essere ottenuta utilizzando un solvente ad alto punto di ebollizione come xilene o riscaldando la miscela di reazione sotto pressione per aumentarne la temperatura di ebollizione. Buoni risultati possono essere ottenuti sia nei sistemi di solventi polari che non polari. Ad esempio, sia il p-xy lene che il glicolacqua etilenico si trovano adatti per condurre questo processo. Il prodotto grezzo acido 3-[(1-etossicarbonil)-3-fenil-(1S)-propilammino]-2,3,4,5-tetraidro-2-osso-1H-1-benzazepina-1-acido acetico è stato riscaldato alla temperatura di riflusso per 30 ore in p-xy lene. La miscela è stata raffreddata a temperatura ambiente. La rimozione del solvente ha dato come risultato un solido, che è stato poi essiccato a pressione ridotta a dare una miscela 98:2 diastereomerica come determinata mediante HPLC, MP: 287-290°C. Analisi dello spettro IR e 1H-NMR. È stata confermata la struttura del prodotto.
Funzione terapeutica Antipertensivo
Inibitore enzimatico Questo pro-farmaco ACE-diretto (FWfree-acid = 424.50 g/mol; CAS 86541-75-5), noto anche come 3-((1-(etossicarbonil)-3-fenilpropil)ammino)-2,3,4,5- tetraidro-2-osso-(S-(R*,R*))-1H-1-benzazepina-1-acetica, 14831 metabolizzando rapidamente acido 14DIG, acido 396.44 1.7-4CH2-8-8-10, acido 7-10, acido 7-10-10, acido 7-10-10, acido 10-10, acido 10-10, acido 10-10, acido 10-10, acido 10-10, acido 10-10, acido 10-10, acido 10-10-10, acido 10-10, acido 10-10, acido 10, acido 10-10-10, acido 10- Lotensin è usato per trattare l'ipertensione, l'insufficienza cardiaca congestizia e l'insufficienza renale cronica. Gli effetti antipertensivi di benazepril iniziano già 30 minuti dopo una singola dose, e questi effetti durante la somministrazione consecutiva sono anche sostenuti per 24 ore con una minore variazione diurna della pressione sanguigna
Benazepril; CAS 86541-75-5 Benazepril; CAS 86541-75-5 Benazepril; CAS 86541-75-5 Benazepril; CAS 86541-75-5
Informazioni sull'azienda:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) situato nel Changsha High-tech Industrial Park, Hunan. Si tratta di un'impresa ad alta tecnologia specializzata nella ricerca e sviluppo, produzione e vendita di materie prime farmaceutiche, prodotti intermedi farmaceutici (API) e prodotti chimici di qualità. Con sede in Cina, Yunbangpharm ha fornito soluzioni adatte a molte aziende farmaceutiche nazionali, straniere e commercianti. Qualità eccellente, buona reputazione e prezzo autentico hanno vinto il lode della maggior parte dei clienti.
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