220620-09-7 Tigecycline antibiotico Hot sale, alta qualità e miglior prezzo, sicurezza trasporto, sconto è qui!

Model No.
220620-09-7 Tigecycline
aspetto
polvere
n. cas
220620-09-7
temp. di stoccaggio
+25ºc
qualità
alta qualità
Pacchetto di Trasporto
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Specifiche
100% raw material
Marchio
Widely
Origine
China
Capacità di Produzione
1000 kg/mon
Prezzo di riferimento
$ 13.50 - 45.00

Descrizione del Prodotto

220620-09-7





antibiotico
Tigeciclina
CAS: 220620-09-7
MF:C29H39N5O8
MW:585.65
EINECS:685-736-6
N. MDL:MFCD00935753


La prima glicilciclina---Tigeciclina


La tigeciclina è la prima glicilciclina che è diventata disponibile per l'uso clinico ed è un membro della famiglia delle tetracicline. Il nome chimico per tigeciclina è (4S,4As,5aR,12AS)-9-[2-(tert-butilammino)acetammido]- 4,7-bis(dimetilammino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-ottaidro-3 10,12,12a-tetraidrossi-1,11-diosso-2-naftenacarbossilammide. La modifica del nucleo della tetraciclina ha portato ad una riduzione dell'efflusso specifico della tetraciclina e della protezione ribosomiale. Simile ad altri membri della classe delle tetracicline, tigeciclina inibisce la sintesi proteica batterica attraverso la sua azione legante sulle subunità ribosomali BATTERICHE 30S. E' disponibile solo per l'ingresso parenterale.  

La tigeciclina ha uno spettro di attività simile a quello delle tetracicline, ma con una più potente attività in vitro contro diversi batteri Gram-positivi (ad esempio Staphylococcus aureus meticillina-resistenti, enterococchi vancomicina-intermedi e resistenti, Streptococcus pneumoniae penicillina-resistenti) e batteri Gram-negativi [ad esempio, enterobacasi BL-estesa] (ad es. Inoltre, è anche attivo contro molti batteri anaerobici, così come agenti patogeni atipici, compresi micobatteri non tuberculosi in rapida crescita. Tuttavia, tigeciclina non ha attività contro Pseudomonas aeruginosa e ha ridotto l'attività verso alcuni membri delle Enterobatteriaceae, in particolare Proteus spp., Providencia spp. E Morganella spp..

MECCANISMO DI AZIONE CONTRO LA DROGA
La tigeciclina inibisce la traduzione proteica nei batteri legandosi alla subunità ribosomiale 30S e bloccando l'ingresso di molecole di amino-acil tRNA nel sito A del ribosoma. Ciò impedisce l'incorporazione di residui amminoacidici in catene peptidiche di allungamento, inibendo così la sintesi proteica. Questa inibizione del sintquesti proteico può verificarsi nei ribosomi selvatici e nei ribosomi resistenti a tetraciclina e TetM- e Teto-protetti. Si ritiene che il prodotto di TetM sia incapace di disgregare il legame stretto tigeciclina-ribosoma o non sia in grado di interagire con il ribosoma per consentire la sintesi proteica. Non si riscontra alcuna associazione tra la presenza di Tet(M) nella resistenza a S. aureus e alla tigeciclina. L'inibizione aggiuntiva della sintesi proteica si verifica nei mitocondri attraverso il legame ai ribosomi DEGLI ANNI '70. Questo spiega l'attività antiparassitaria, perché la maggior parte dei parassiti contengono mitocondri. E' stato dimostrato che le glicilcicline si legano 5 volte più fortemente al ribosoma che alla tetraciclina o alla minociclina ed è probabile che questo legame potenziato sia responsabile del superamento del meccanismo di protezione ribosomale della resistenza alla tetraciclina . Inoltre, la tigeciclina sembra interagire sia con il sito di legame ribosomico che CON IL sito A in modo diverso da quello delle tetracicline. L'interazione tra le tetracicline e il ribosoma è reversibile, fornendo una spiegazione dell'effetto batteriostatico.

Interazioni farmacologiche  
La tigeciclina non è un substrato, un inibitore o un induttore dei comuni enzimi del citocromo P450, pertanto tali interazioni farmacologiche farmocinetiche sono improbabili. Tuttavia, l'uso concomitante con warfarin può ridurre la clearance di R-warfarin e S-warfarin rispettivamente del 40% e del 25% e aumentare l'AUC rispettivamente del 68% e del 29%. Non sono state mostrate variazioni significative dei valori del rapporto internazionale normalizzato (INR), ma poiché tigeciclina può estendere sia i tempi di protrombina (PT) che i tempi di tromboplastina parziale attivata (aPTT), è necessario un controllo regolare dei test di coagulazione pertinenti quando tigeciclina viene somministrata insieme all'anticoagulazione. Inoltre, non è stato riportato alcun effetto significativo della tigeciclina sulla farmacocinetica della digossina e sulla farmacodinamica. Pertanto, non sono necessari aggiustamenti della dose quando tigeciclina viene somministrata insieme alla digossina.



































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Conservazione: Tenere lontano dalla luce, sigillato e conservato in un luogo fresco e asciutto






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