65277-42-1 Ketoconazole Antifungini Vendita calda, alta qualità e miglior Prezzo, trasporto di sicurezza, Sconto è qui!

Model No.
65277-42-1 Ketoconazole
standard
USP/Ep/Bp/Cp/IP/Jp/Who/in-House
capacità
1000 kg/mon
requisiti di qualità
controllo di qualità rigoroso
qualità
alta qualità
Pacchetto di Trasporto
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Specifiche
100% raw material
Marchio
Widely
Origine
China
Capacità di Produzione
1000 kg/mon
Prezzo di riferimento
$ 13.50 - 45.00

Descrizione del Prodotto

65277-42-1




Antifungino
Ketoconazolo
CAS: 65277-42-1
MF: C26H28Cl2N4O4
MW:531.43
EINECS:265-667-4
N. MDL:MFCD00058579





Descrizione generale  
Il ketoconazolo è un agente fungicida dell'imidazolo con un ampio spettro di attività contro molte specie fungine che viene utilizzato per il trattamento di infezioni fungine superficiali e sistemiche. Il ketoconazolo è una causa ben documentata di danno epatico indotto da farmaco acuto clinicamente apparente e non è più raccomandato come agente antifungino di prima linea. (2R,4S)-chetoconazolo è una cis-1-acetil-4-(4-{[2-(2,4-diclorofenil)-2-(1H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-diossolan-4-il]metossi}fenil)piperazina la cui porzione diossolana ha configurazione (2R,4S). È un enantiomero di un (2S,4R)-chetoconazolo. Agente antifungino ad ampio spettro utilizzato per lunghi periodi a dosi elevate, specialmente in pazienti immunosoppressi.



Figura 1 la struttura chimica di Ketoconazolo

Applicazione e farmacologia
Ketoconazolo topico per il trattamento dell'alopecia androgenetica: L'alopecia androgenetica (AGA) è comune e associata a un significativo disagio psicosociale. Sono necessarie opzioni di trattamento per i pazienti che non rispondono adeguatamente ai trattamenti di prima linea del finasteride o del minoxidil. Il ketoconazolo topico è stato proposto come un trattamento promettente. Valutare l'efficacia del ketoconazolo topico nel trattamento dell'AGA. Studi murini hanno dimostrato un aumento significativo del rapporto medio di ricrescita dei capelli rispetto all'area denudata nei gruppi di trattamento con ketoconazolo rispetto ai controlli. Studi condotti nell'uomo hanno riportato un aumento del diametro del fusto dei capelli a seguito dell'uso di ketoconazolo. Uno studio ha riportato un aumento significativo dell'indice pilario (percentuale di fase anagen × diametro) dopo il trattamento. Studi hanno anche dimostrato il miglioramento clinico dell'AGA sulla base di valutazioni fotografiche e valutazioni soggettive. Il ketoconazolo topico è una promettente terapia aggiuntiva o alternativa nel trattamento dell'AGA. Sono necessari studi randomizzati controllati. Studi recenti hanno supportato l'efficacia del ketoconazolo topico per AGA. Il ketoconazolo è un derivato dell'imidazolo e un potente agente antifungino che inibisce la sintesi dell'ergosterolo. Si ritiene che il ketoconazolo eserciti effetti antinfiammatori attraverso l'inibizione della 5-lipoossigenasi. Inoltre, il ketoconazolo blocca la sintesi del testosterone, diminuendo così il DHT, e supporta ulteriormente il ruolo teorico del ketoconazolo nel trattamento dell'AGA[1].

Sintesi
Il farmaco antifungino ketoconazolo è stato sintetizzato mediante utilizzazione di catalisi a trasferimento di fase da [2-bromometil-2-(2,4-diclorofenil)-1,3-diossolan-4-il]metanolo tramite acilazione, N-alchilazione con imidazolo e idrolisi, formazione dell'estere attivo con metansolfonil cloruro, e quindi condensazione con la catena laterale 1-acetil-4-(4-idrossifenil)piperazina. La resa complessiva è stata di circa il 30%.

Sicurezza
Ketoconazolo-associato lesione epatica in studi di interazione farmaco-farmaco: Ketoconazolo è un potente inibitore del CYP3A in vivo, e spesso funge da indice di inibitore del CYP3A in studi di interazione farmaco-farmaco (DDI) con volontari sani. Le limitazioni che limitano l'uso del ketoconazolo sistemico in tali studi sono state recentemente imposte dalle agenzie di regolamentazione degli Stati Uniti, dell'Unione europea e di altri paesi. Un rischio di danno epatico associato a ketoconazolo nel contesto degli studi DDI è stato citato come la principale giustificazione di queste misure. Per valutare la base di queste restrizioni, abbiamo analizzato una serie di studi DDI pubblicati identificati da una revisione della letteratura esistente. Il set di studi consisteva in 53 studi DDI, e includeva 971 volontari sani con esposizione sistemica al ketoconazolo oltre al farmaco in studio. Anomalie associate al ketoconazolo nei valori di chimica sierica indicativi di danno epatico sono state osservate in 4 soggetti, che rappresentano una prevalenza del 0.41% nella popolazione in studio. Non sono state riscontrate reazioni avverse o casi di insufficienza epatica. Tutte le anomalie indicative di danno epatico si sono risolte dopo l'interruzione del trattamento con ketoconazolo. I risultati di questa revisione non supportano la restrizione del ketoconazolo come inibitore dell'indice CYP3A negli studi DDI che coinvolgono volontari sani[2].

Questo medicinale deve essere usato solo quando non è possibile utilizzare altri farmaci antifungini. Il ketoconazolo può causare gravi danni al fegato che possono causare trapianto di fegato o morte. Contatti immediatamente il medico se ha qualsiasi segno di danno epatico, come nausea, vomito, mal di stomaco, febbre, stanchezza, perdita di appetito, urine scure, feci color argilla o ittero (ingiallimento della pelle o degli occhi). Informi il medico di tutti i medicinali in uso e di tutti quelli che inizia o interrompe il trattamento. Molti farmaci possono interagire, e alcuni farmaci non dovrebbero essere usati insieme. Il ketoconazolo può anche causare un grave problema cardiaco. Chiami subito il medico se ha battiti cardiaci veloci o palpanti, respiro corto e vertigini improvvisi.
























































Qualità della fabbrica cinese, consegna a pronti lo stesso giorno, consegna espressa in cinque giorni


Conservazione: Tenere lontano dalla luce, sigillato e conservato in un luogo fresco e asciutto






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