Cina GMP qualità peptidi polvere grezza fabbrica di fornitura 99% purezza Tirzepatide CAS: 2023788-19-2

L'aggiunta di GIP che anatagonizza gli effetti centrali di GLP-1 per causare nausea è progettata per migliorare la tollerabilità e anche consentire una somministrazione più aggressiva con una maggiore esposizione sistemica. Una recente analisi post-hoc ha mostrato una significativa riduzione dei biomarcatori correlati ALLA NASH e un aumento dell'adiponectina nei pazienti con T2DM

L'azione di riduzione del peso del co-agonista tirzepatide GIPR-GLP1R ha un notevole interesse sui meccanismi di azione di tirzepatide, un co-agonista GIPR-GLP1R altamente efficace che produce riduzioni superiori di HbA1c e peso corporeo, rispetto a quelle ottenute con 1 mg una volta alla settimana di semaglutide in persone con T2D. Il GIPR è espresso in regioni multiple del cervello umano e del topo, in sottogruppi di neuroni e cellule gliali, con alcune cellule ipotalamiche e del cervello posteriore che mostrano la co-espressione del GIPR e del GLP1R. L'attivazione emogenetica di cellule GIPP + nell'ipotalamo di topo ha ridotto in modo acuto l'assunzione di cibo; tuttavia, la co-somministrazione di exendin-4 non ha prodotto una riduzione additiva dell'assunzione di cibo rispetto a entrambi gli interventi da soli.

La terapia con tirzepatide, 5-15 mg una volta a settimana produce una riduzione del peso corporeo dell'8-12% nelle persone con T2D, che induce lo sviluppo continuo di tirzepatide come agente di perdita di peso per le persone con sovrappeso o obesità. L'importanza del GIP per le proprietà di perdita di peso di tirzepatide nell'uomo è incerta; tuttavia, tirzepatide non è riuscito a ridurre il peso corporeo in topi Glp1r−/-, implicando un ruolo dominante per il GLP1R nella perdita di peso osservata con questo agente. E' stato dimostrato che il polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) riduce l'entità delle risposte aversive indotte da GLP-1 in topi e ratti e diminuisce la nausea e il vomito nella zampa.

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