Peptidi di acetato di Ziconotide di alta qualità CAS 107452-89-1 Ziconotide

Che cos'è Ziconotide ?

Ziconotide  è un potente farmaco analgesico che ha un meccanismo d'azione unico che coinvolge un blocco potente e selettivo di canali del calcio di tipo N, che controllano la neurotrasmissione a molte sinapsi. L'efficacia analgesica dello ziconotide è probabilmente il risultato della sua capacità di interrompere la segnalazione del dolore a livello del midollo spinale. Ziconotide è un farmaco peptidico ed è stato approvato per il trattamento del dolore cronico grave nei pazienti solo quando somministrato per via intratecale. Cosa importante, la somministrazione prolungata di ziconotide non porta allo sviluppo di dipendenza o tolleranza. La revisione attuale discute i vari studi che hanno affrontato le azioni biochimiche ed elettrofisiologiche in vitro dello ziconotide, nonché i numerosi studi preclinici che sono stati condotti per delucidare il suo meccanismo di azione antinocicettivo negli animali. Inoltre, questa revisione considera la fase 3 (e altro) pivotal studi clinici condotti a sostegno dell'approvazione dello ziconotide per il trattamento del dolore cronico grave e che cercano di offrire alcune informazioni sulla futura scoperta e sviluppo di nuovi farmaci analgesici che agirebbero con un meccanismo simile allo ziconotide, ma che potrebbero offrire una maggiore sicurezza, tollerabilità e facilità d'uso.
 

Ziconotide rappresenta un grande risultato per la terapia del dolore corrente ma nonostante la sua potente efficacia analgesica rimane una significativa opportunità di miglioramento. L'opportunità deriva principalmente dalla natura peptidica del farmaco e dalla sua necessità di somministrazione intratecale per produrre efficacia analgesica con ridotto potenziale di effetti collaterali sistemici e del sistema nervoso centrale. Di conseguenza, i ricercatori di scoperta di farmaci stanno considerando vari approcci per identificare e sviluppare nuovi bloccanti selettivi del canale del calcio di tipo N, attivi oralmente, che hanno il potenziale di essere superiori allo ziconotide.