O cloridrato de Bendamustine; CAS 3543 -75-7

Cor
Branco
prazo de validade
2-3 anos
prazo
5-7 dias úteis
transporte
ar/expresso/mar
moq
10 g
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certificados
iso 9001/sgs
existências
em stock
pacote
1 kg/5 kg/10 kg/25 kg
pureza
99%
amostras
disponível
Pacote de Transporte
Drum/Bottle/Bags
Marca Registrada
Yunbang
Origem
China
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Descrição de Produto

O cloridrato de Bendamustine;CAS 3543-75-7
 
Bendamustine Hydrochloride; CAS 3543-75-7
O cloridrato de Bendamustine Propriedades químicas
Ponto de fusão   Auditiva 149-151 °C
A temperatura de armazenamento.   Temperatura ambiente
Solubilidade   H2O: >30mg/mL
Forma   Em pó
Color   Branco sujo
A Merck   14,1034
InChIKey ZHSKUOZOLHMKEA-UHFFFAOYSA-N
CAS de referência do banco de dados 3543-75-7(CAS de referência do banco de dados)
 
Informações de segurança
Códigos de perigo   T,Xn
Declarações de risco   60-61-22-40
Declarações de segurança   36-37
RIDADR   Onu 2811 6.1 / PGIII
WGK Alemanha   3
RTECS   DE1590000
HazardClass   6.1
PackingGroup   III
Código SH   29339900
Toxicidade Dl50 (mono-hidratado) em camundongos, ratos (mg/kg): 400-500, 200-300 oralmente; 80, 40 via venosa (Buzina)
 
Informação MSDS
 
 
O uso de cloridrato de Bendamustine e síntese
descrição do Produto O cloridrato de Bendamustine foi inicialmente desenvolvido com sucesso no início dos anos 1860 pelo Ozegowski e seus colegas na "Microbiologia Experimento Association (Jena, na Alemanha)". O objectivo inicial de desenvolvimento é destinado a fazer uma espécie de alquilada chloremethine (um agente alquilante eficaz) ser conectado a uma purina e aminoácidos. Em comparação com o chlorambucil, a principal vantagem do composto recém sintetizadas é a sua solubilidade em água. Foi então amplamente aplicadas. No entanto, não é até o final da Guerra Fria antes de o medicamento foi aplicado na Europa para estudos clínicos em um número de medicação única ou em combinação com outras drogas para tratamento de vários tipos de neoplasias malignas do sangue e não-Hodgkin, mieloma múltiplo, CMI e câncer de mama e alguns outros tumores sólidos. A eficácia é muito impressionante. A droga foi significativamente reduzido a taxa de recorrência e a taxa de morte com pequenas reações adversas e uma boa segurança. Até agora, os protocolos clínicos de ambos monoterapia e terapia combinada de cloridrato de bendamustine foi designado como primeira ou segunda linha de opção terapêutica para tratamento de vários tipos de malignidades hematológicas pela Europa e América Latina diretrizes clínicas.  
A partir de 1971 a 1992, foi vendido pela Bendamustine Jena empresas farmacêuticas a designação comercial de "Cytostasan". A partir de 1993, o inibidor de crescimento celular entrou no mercado com o nome comercial "Ribosepharm Ribomustine" mediada pela Empresa.
Em 2003, o cloridrato de bendamustine produto desenvolvido pela empresa Ribosepharm alemão entrou no mercado na Alemanha com o nome comercial "Ribomustin".  
Em 2008, a injeção de cloridrato de Bendamustine produto desenvolvido pelos Estados Unidos Cephalon empresa entrou no mercado dos Estados Unidos sob o nome comercial "Treanda" que é utilizada para o tratamento da recidiva e de células B refractários não-Hodgkin que está com falha ser equiparados rituximab monoterapia.
Indicações Em Março de 2008, a Food and Drug competente (brevemente chamado FDA) primeiro cloridrato bendamustine aprovado para o tratamento da leucemia linfocítica crônica (CMI). Em Outubro do mesmo ano, a FDA tinha aprovado para a segunda indicação da droga: o curso indolente células B linfoma não-Hodgkin (LNH) pacientes que têm os seus sintomas estar ainda em andamento durante o tratamento com rituximab ou esquema contendo rituximab ou dentro de 6 meses de tratamento.
A dose da medicação e O pó liofilizado de bendamustine é de cor branca a esbranquiçada. A sua especificação é 100mg/tubo. Esta temperatura de armazenamento deste medicamento não deve exceder 30 ºC e deve ser protegido da luz e deve ser temporariamente preparado antes de usar.  
Processo de preparação: a cada 100 mg da droga deve ser primeiro dissolvido em 20 ml de água estéril (por injecção), agitar até dissolver completamente em um claro e incolor ou ligeiramente solução amarela com tempo de dissolução geralmente não mais de 5 minutos e a concentração de dissolução final 5mg/ml. Dentro de 30 minutos após a dissolução, extraia certa quantidade de solução bendamustine de acordo com a necessidade de transferir para um 500ml de cloreto de sódio (0,9%) de injecção ou glicose-injeção de cloreto de sódio (2,5%/0,45%) e verifique se a concentração final de benzeno bendamustine na injecção ser entre 0.2~0.6mg/ml. O disposto a injecção pode ser conservadas refrigeradas durante 24 horas a 2~8 ºC ou armazenada durante 3 horas à temperatura e luz natural.  
Após o tratamento da leucemia linfocítica crônica, tomar de 28 dias como um ciclo de tratamento. Demora geralmente seis ciclos de tratamento. A droga deve ser administrada no primeiro dia e o segundo dia de cada ciclo de tratamento; a dose recomendada é de 100mg/m2. A droga é administrada por infusão intravenosa com cada administração momento nada menos do que 30 minutos.
Após o tratamento de células B indolente ou linfoma de Hodgkin, tomar 21 dias como um ciclo de tratamento. Demora geralmente oito ciclos de tratamento. A droga deve ser administrada no primeiro dia e o segundo dia de cada ciclo de tratamento com a dose recomendada é de 120 mg/m2 e cada administração momento nada menos do que 60 minutos.
Efeitos farmacológicos O exato mecanismo de ação do cloridrato de bendamustine ainda não é clara. Mas já é sabido que o fármaco é efectuar um chloremethine transportando derivados de purina benzimidazol anel com mecanismos de ação dupla de ambos os agentes alquilantes e análogos da purina (anti-metabolito). O cloridrato de Bendamustine pode causar a morte celular por meio de vários caminhos diferentes e é eficaz no tratamento de ambas as células de divisão bem como as células de fase estacionária.  
As informações acima são editados pelo Xiongfeng chemicalbook de Dai.
Farmacocinética A taxa de ligação às proteínas plasmáticas de cloridrato de bendamustine deve ser 94% a 96%. Os dados mostraram que essa droga é geralmente não mutuamente substituíveis com outras drogas vinculados de proteínas. A média do estado estacionário volume de distribuição de cloridrato de bendamustine é de aproximadamente 25L. Seu sangue/índice de concentração plasmática é 0,84 a 0,86. O cloridrato de Bendamustine é metabolizado principalmente através de hidrólise baixa durante a formação de metabólitos citotóxicos. A droga pode ser convertido para dois metabólitos ativos, M3 e M4 via CYP1A2 via metabólica. Mas as concentrações plasmáticas de ambos os dois metabólitos correspondem apenas a 1/10 e 1/100, respectivamente do composto, e portanto, pode-se especular que o efeito citotóxico de bendamustine orginiates principalmente a partir de si em vez de seus metabólitos.
Contraindicações Os pacientes que são alérgicos ao cloridrato de Bendamustine e manitol deve ser desativada para usá-lo.
Interações medicamentosas Quando usado em combinação com os inibidores da CYP1A2 (por exemplo, fluvoxamina, ciprofloxacina) pode aumentar as concentrações sangüíneas de bendamustine enquanto causando a diminuição da concentração de seus metabólitos M3 e M4.
Quando usado em combinação com CYP1A2 indutores (como omeprazol, tabagismo, etc), pode reduzir a concentração sangüínea de bendamustine enquanto aumenta a concentração de metabólitos-M3 e M4.
Reações adversas e efeitos colaterais Reações adversas comuns incluem náusea, vômitos, diarréia e fadiga, fraqueza, erupções cutâneas, prurido, alguns tipos de infecção sintomas e sinais do corpo (tais como a persistência de dor de garganta, febre e calafrios), fácil para contusões/sangria e úlceras na boca; em algumas reacções adversas graves, pode haver supressão da medula óssea e síndrome de lise tumoral.  
Pode provocar reacções alérgicas leves ou graves. Durante o processo de administração ou a fase precoce da pós-administração, pode haver alguns sintomas alérgicos como rash, edema facial e dificuldade respiratória.
Isso pode afetar negativamente o feto, para as mulheres durante o tratamento e no prazo de três meses após o tratamento deve tomar medidas contraceptivos adequados bem como interromper o aleitamento materno.
Propriedades químicas Cristais marrom pálido
Usa Usado como uma droga anticâncer
Usa Bendamustine HCL é um agente nocivo de ADN com IC50 de 50 μM.
Usa Agente alquilante recentemente aprovada pelo FDA para o tratamento da leucemia linfocítica crônica
Nome da marca (Amcis Ribomustine AG, Suíça).
A atividade biológica Agente citostático que exibe a atividade nos linfomas não-Hodgkin. Exibe bifunctionality; combina propriedades alquilante de DNA com os análogos da purina.
 
Bendamustine Hydrochloride; CAS 3543-75-7 Bendamustine Hydrochloride; CAS 3543-75-7 Bendamustine Hydrochloride; CAS 3543-75-7
Informações da empresa:

Produtos farmacêuticos Yunbang Hunan Co. ( Changsha Yunbangpharm) localizado no Parque Industrial de alta tecnologia, Hunan. É uma empresa de alta tecnologia especializada na investigação e desenvolvimento, produção e venda de matérias-primas de produtos farmacêuticos, produtos farmacêuticos intermédios(API) e da química fina. Com base na China, Yunbangpharm vem oferecendo soluções adequadas para muitas empresas farmacêuticas estrangeiras, nacionais e dos operadores. Qualidade excelente, boa reputação e preço autêntica ganharam o louvor da maioria dos clientes.
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Nosso objetivo : Para obter a atualização integrada de produtos farmacêuticos intermédios, matérias-primas e produtos químicos high-end, aderir a "servir as empresas farmacêuticas, criando as nossas marcas" para fornecer aos clientes com alta qualidade e baixo custo de produtos químicos e farmacêuticos, percebendo ganha-ganha a cooperação e desenvolvimento comum.

 

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