L'étomidate des informations de base |
Nom du produit : | L'étomidate |
Synonymes : | (R)-(+)-1-(alpha-methylbenzyl)imidazole-5-carboxylicacidethylester;1-(1-phényléthyl)-,ethylester,(r)-1H-Imidazole-5-carboxylicaci;1-(1-phényléthyl)-1H-Imidazole-5-acide carboxylique ethyl ester;1-(1-phényléthyl)-1H-Imidazole-5-carboxylicacidethylester;amidate, R16659;l'imidazole-5-acide carboxylique, 1-(alpha-methylbenzyl)-, ethyl ester, (R)-(+);1-[(R)-α-Methylbenzyl]-1H-Imidazole-5-acide carboxylique ethyl ester;Etomidate (200 mg) |
Cemfa : | 33125-97-2 |
MF : | C14H16N2O2 |
MW : | 244.29 |
L'EINECS : | 251-385-9 |
L'étomidate Propriétés chimiques |
Point de fusion | 72-74 °C |
Alpha | D20 +66° (c = 1 dans l'éthanol) |
Point d'ébullition | 160 à 162 °C(Appuyez sur : 1 Torr) |
La densité | 1.11±0,1 g/cm3(prévue) |
Température de stockage. | 2 à 8 °C |
Solubilité | Le DMSO : >10 mg/mL |
Le formulaire | Poudre |
Le pka | Le pKa 4.24(H2O T=25,0) (incertaine) |
La couleur | Blanc |
Merck | 14,3881 |
CAS de référence de base de données | 33125-97-2(AC) de référence de base de données |
Référence de la chimie du NIST | L'étomidate(33125-97-2) |
L'étomidate et de la synthèse de l'utilisation |
Les propriétés chimiques | L'étomidate est une poudre cristalline blanche. Facilement soluble dans l'eau, méthanol, éthanol et de propylène glycol, soluble dans le chloroforme, insoluble dans l'acétone, insoluble dans l'éther. Ses effets sur le système nerveux central est similaire à des barbituriques. |
Auteur | Hypnomidate,Janssen,W. L'Allemagne,1977 |
Utilise | L'étomidate est un agoniste des récepteurs GABAA avec de courtes effet sédatif, hypnotique, et le général propriétés anesthésiques. Il est un unique médicament utilisé pour l'induction de l'anesthésie générale et la sédation. Il est également un hypnotique. Effet hypnotique de etomidate est forte , et son efficacité est environ 12 fois plus élevé que le thiopental, il n'a aucun effet analgésique. |
Définition | ChEBI : l'étomidate est l'ester éthylique de 1-[(1R)-1-phényléthyl]-1H-Imidazole-5-acide carboxylique. C'est une anesthésie générale par voie intraveineuse avec aucune activité analgésique. Il a un rôle à titre d'anesthésie intraveineuse et un sédatif. Il est un membre d'imidazoles et l'éthyl ester. Il découle d'un 1-[(1R)-1-phényléthyl]-1H-Imidazole-5-acide carboxylique. |
Nom de marque | Amidate (Hospira);Hypnomidate concentrer;injection Hypnomidate;Hypromidate;Nalgol;Sibu. |
Fonction thérapeutique | L'hypnotique |
Organisation mondiale de la Santé (OMS) | L'étomidate, un puissant agent hypnotique, a été introduit en 1977 pour une utilisation comme anesthésique intraveineux. Son usage prolongé peut inhiber la stéroïdogenèse surrénalienne et, après les rapports de la réduction des niveaux sériques de cortisol ne répond pas à l'ACTH injection, le fabricant a suspendu la promotion de l'étomidate pour la sédation en soins intensifs en 1983. En 1985 des mesures réglementaires prises que dans le Royaume-Uni de plus amples utilisation restreinte de la drogue à l'induction de l'anesthésie. L'étomidate demeure largement disponible et est actuellement enregistré pour l'induction de l'anesthésie dans 34 pays et pour la maintenance de l'anesthésie dans 17 pays. Il n'a jamais été enregistré pour la sédation. |
Les fonctions biologiques | Les propriétés pharmacologiques de l'étomidate (amidate) sont semblables à celles de l'barbituriques, bien que son utilisation peut fournir une plus grande marge de sécurité à cause de ses effets limités sur les systèmes cardiovasculaire et respiratoire. Depuis qu'il a une relativement courte de l'élimination halflife (t 1/2β = 2,9 heures), en plus de son utilisation comme agent d'induction, etomidate a été utilisé comme un supplément pour maintenir l'anesthésie dans certains patients gravement malades. L'étomidate est rapidement hydrolysé dans le foie. |
Description générale | L'étomidate est un carboxylés inductionof imidazole destiné à l'anesthésie générale. Il est commercialisé en tant que l'morepotent isomère R (+). Il est estimé à exercer son anestheticeffect via modulation positive du récepteur GABAA. Itis pas hydrosolubles et est disponible dans les États-Unis comme a2-mg/mL de solution contenant 35% v/v propylène glycol etdu Europe comme une huile de soja et triglyceridesformulation à chaînes moyennes. Le propylène glycol a été associée à intensité modérée à sévère de la douleur sur l'injection et l'irritation des tissus vasculaires. Une forte incidence de musclemovements squelettiques ont été notées dans environ 32 % des patients followingetomidate injection. Les rapports de cas de saisies sont également foundin la littérature. |
L'activité biologique | L'étomidate est un anesthésique général avec le GABA et de modulateurs de la GABA-mimetic actions; interagit de façon sélective avec β 2- et β 3 sous-unité contenant des récepteurs GABAA. Court-circuit d'intérim et hypnotique puissant, avec une faible toxicité.L'possible effet neuroprotecteur de etomidate contre induite par la streptozotocine (STZ) induite par l'hyperglycémie ont été étudiés dans le cerveau de rat et la moelle épinière. L'étomidate traitement démontré neuroprotecteurs effet sur les tissus neuronaux contre les dommages oxydatifs diabétique. |
L'utilisation clinique | L'étomidate doit uniquement être utilisé pour l'induction de l'anesthésie lorsque l'benefitsoutweigh cardiaque les risques associés à l'insuffisance surrénale.l'étomidate est rapidement distribué dans la plupart organsin le corps après administration intraveineuse et l'tissueconcentrations égale et parfois dépasser le plasmaconcentrations. La solubilité lipidique de la drogue il torapidly permet de pénétrer dans le cerveau avec un pic concentrationsoccurring dans un délai de 1 minute de l'administration. L'étomidate israpidly métabolisé dans le plasma et le foie par les estérases.Environ 75 % de la drogue est éliminée dans l'urine sous forme de l'inactiveester hydrolyse acide carboxylique. |
Les effets secondaires | L'étomidate peut causer une douleur sur l'injection et peuvent produire les mouvements musculaires myoclonic dans environ 40 % des patients au cours de son utilisation comme une induction anesthésique. En outre, l'étomidate peut supprimer la réponse au stress corticosurrénales, un effet qui peut durer jusqu'à 10 heures. |
Médicaments vétérinaires et des traitements | L'étomidate peut être utile comme une alternative à thiopental ou propofol pour l'induction anesthésique dans de petits animaux, particulièrement chez les patients présentant une dysfonction cardiaque préexistante, traumatisme crânien, ou qui sont gravement malade. |
Les interactions médicamenteuses |
Interactions potentiellement dangereux avec les autres médicaments
Neurone de bloqueurs adrénergiques : amélioration de l'effet hypotensif. Antihypertenseurs : amélioration de l'effet hypotensif. Antidépresseurs : éviter les IMAO pour 2 semaines avant la chirurgie; augmentation du risque d'arythmies et une hypotension avec des antidépresseurs tricycliques. Les antipsychotiques : amélioration de l'effet hypotensif. |
Métabolisme | L'étomidate est hydrolysé par les estérases hépatiques à l'acide carboxylique inactif correspondant, avec une insuffisance rénale et l'excrétion biliaire mettant fin à son action. Sa demi-vie d'élimination apparente est approximativement de 5 à 6 heures, avec un volume de distribution de 5 à 7 L/kg. Les changements dans le débit sanguin hépatique ou le métabolisme hépatique modérée n'aura que des effets sur l'étomidate disposition. Les préoccupations concernant la capacité de l'étomidate pour précipiter secousses myocloniques et inhiber la synthèse de stéroïdes surrénales ont été signalés. |
Mode d'action | Le mécanisme exact d'action de l'étomidate est inconnue. Il est estimé à induire la sédation par interaction avec les récepteurs GABA. Et probablement améliore l'activité d'un-aminobutyrique. Toutefois, il n'est pas structurellement apparenté aux benzodiazépines ou de barbituriques. D'significantnote, etomidate ne présente pas de propriétés analgésiques. |
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