| Beschreibung | Irbinitinib ist auch bekannt als ARRY-380 oder Tucatinib. ARRY-380 ist ein oral inhibitor der humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor Tyrosinkinase ErbB-2 (auch als HER2 bezeichnet) mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Es bindet selektiv an und hemmt die Phosphorylierung von ErbB-2, was die Aktivierung von ErbB-2-Signalübertragungswegen verhindern kann, was zu einer Wachstumshemmung und zum Tod von ErbB-2-exprimierenden Tumorzellen führt. ErbB-2 ist bei einer Vielzahl von Krebsarten überexprimiert und spielt eine wichtige Rolle bei der Zellproliferation und -Differenzierung. Daher kann ARRY-380 eine alternative Behandlungsmethode für die Behandlung von HER2+ Krebserkrankungen sein. |
| Verwendet | N6-(4,5-Dihydro-4,4-dimethyl-2-oxazolyl)-N4-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4,6-quinazolinediamin ist ein neuartiger?diarylamin ErbB-Hemmer. |
| Referenzen |
Lee, P., et al. "In-Vivo-Aktivität von ARRY-380, einem potenten, kleinmolekularen Inhibitor von ErbB2 in Kombination mit Trastuzumab, Docetaxel oder Bevacizumab." Krebsforschung 69,24 Ergänzung(2009):5104-5104.
Moulder, S. L. et al "Abstract A143: ARRY-380, ein selektiver HER2-Hemmer: Vom Arzneimitteldesign bis zur klinischen Bewertung." Molekulare Krebstherapien 10.Ergänzung 1(2011):A143-A143. Dinkel, Victoria, et al. "Abstract 852: ARRY-380, ein potenter, kleiner Molekül-Inhibitor von ErbB2, erhöht das Überleben in intrakraniellen ErbB2+ Xenograftmodellen bei Mäusen." Krebsforschung 72,8 Ergänzung(2012). |