Benzocain wird topisch allein oder in Kombination mit Menthol oder Phenol in nicht verschreibungspflichtigen Darreichungsformen wie Gelen, Cremes, Salben, Lotionen, Aerosolen, Und Lutschtabletten, um Schmerzen oder Reizungen durch solche Bedingungen wie Sonnenbrand, Insektenstiche, Zahnschmerzen, Zahnen, Lippenherpes oder Canker Wunden in oder um den Mund und Fieber Blasen verursacht zu lindern. Benzocain ist ein lipophiles Lokalanästhetikum mit einer kurzen Wirkdauer.
Wie die meisten lokalen Anästhetika vom Typ Aminoester wird es leicht durch Plasmacholinesterase hydrolysiert. Aufgrund seiner niedrigen pKa wird es jedoch unter den meisten physiologischen Bedingungen nicht ionisiert und kann daher nur an die Lipidseite des lokalen Anästhetikums binden. Es kann auch leicht Membranen in den systemischen Kreislauf zu systemischen Toxizitäten verursachen.