Cabazitaxel; (2AR, 4S, 4As, 6R, 9s, 11S, 12S, 12aR, 12BS) -12b-Acetoxy-9- (((2R, 3S) -3- ((tert-Butoxycarbonyl)amino) -2-; CAS 183133-96-2

Farbe
Weiß
Haltbarkeit
2-3 Jahre
Durchlaufzeit
5-7 Werktage
Verkehr
Luft/Express/Meer
moq
10G
Standortprüfung
Verfügbar
Zertifikate
ISO9001/sgs
Aktien
Auf Lager
Paket
1kg/5kg/10kg/25kg
Reinheit
99 %
Beispiele
Verfügbar
Transportpaket
Drum/Bottle/Bags
Warenzeichen
Yunbang
Herkunft
China
Referenzpreis
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Produktbeschreibung

Cabazitaxel;(2AR,4S,4As,6R,9s,11S,12S,12aR,12bS)-12b-Acetoxy-9-(((2R,3S)-3-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-2-;CAS183133-96-2

Cabazitaxel; (2AR, 4S, 4aS, 6R, 9S, 11S, 12S, 12aR, 12BS) -12b-Acetoxy-9- (((2R, 3S) -3- ((tert-butoxycarbonyl)amino) -2-; CAS 183133-96-2
 
Cabazitaxel Chemische Eigenschaften
Schmelzpunkt   180 GRAD
Siedepunkt   870,7±65,0 C (vorhergesagt)
Dichte   1,31
Lagertemperatur   Inerte Atmosphäre, im Gefrierschrank unter -20 Grad Celsius lagern
Formular   Weiß, durchgehend.
pka 11,20±0,46 (Vorhergesagt)
 
Sicherheitsinformationen
Sicherheitsanweisungen   24/25
HS-Code   29329990
 
MSDS-Informationen
 
 
Cabazitaxel-Nutzung Und Synthese
Antitumor-Aktivität Cabazitaxel ist ein semisynthetisches Taxan-Derivat, das als Mikrotubuleinhibitor wirkt. Es bindet an Tubulin, fördert die Montage von Tubulin in Mikrotubuli und hemmt ihre Demontage, was zu Mikrotubuli Stabilisierung, die Hemmung der Zellteilung, Zellzyklus-Stillstand und den Stillstand der Tumorproliferation führt. Cabazitaxel zeigte eine antitumorale Aktivität gegen fortgeschrittene menschliche Tumoren, die in Mäusen xenografiert wurden. Cabazitaxel war nicht nur bei Docetaxel-empfindlichen Tumoren aktiv, sondern zeigte auch Aktivität in Tumormodellen, die nicht auf Chemotherapie reagieren, einschließlich Docetaxel. Cabazitaxel dringt auch in einem größeren Ausmaß in die Blut-Hirn-Schranke ein als Docetaxel.
Pharmakokinetik Die pharmakokinetischen Daten für Cabazitaxel zeigten eine dosisproportionale Proportionalität mit einer hohen Plasmaclearance und einer langen terminalen Halbwertszeit. Das sehr große Volumen der Verteilung im stationären Zustand deutet auf eine ausgedehnte Penetration in Gewebe hin. Von Interesse ist Cabazitaxel in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke in präklinischen Modellen zu überqueren. Cabazitaxel wird hauptsächlich durch das Cytochrom P450 (CYP)-Enzym 3A4/5 und in geringerem Maße durch CYP2C8 metabolisiert, was darauf hindeutet, dass es das Potenzial hat, CYP3A Enzyme zu hemmen.
Beschreibung Im Juni 2010 hat die US-amerikanische FDA Cabazitaxel (auch als XRP6258 und RPR 116258A bezeichnet) in Kombination mit dem Steroid Prednison e zur Behandlung von metastasierresistentem Prostatakrebs (mCRPC) für Patienten zugelassen, die zuvor mit einem docetaxelhaltigen Medikament gegen Spätstadium einer Erkrankung behandelt wurden.  
Cabazitaxel ist ein halsynthetisches Analogon des Naturprodukts Taxol, das aus der Rinde des Eibenbaumes isoliert wird. Cabazitaxel ist ein Mikrotubuleinhibitor, der an die Taxolbindungsstelle von Tubulin bindet. Ähnlich wie andere Tubulin-Inhibitoren der Taxolklasse hemmt Cabazitaxel die Zerlegung von Mikrotubuli, was zu einer mitotischen Blockade und zum Zelltod führt. Docetaxel, ebenfalls ein halsynthetisches Taxol analog, wurde von der FDA für die Behandlung von mCRPC im Jahr 2004 zugelassen. Docetaxel ist jedoch ein Substrat für P-gp, das vermutlich zur konstitutiven und erworbenen Resistenz von Krebszellen gegen Taxane beiträgt. Cabazitaxel hat eine schlechte Affinität für P-gp und zeigte in präklinischen in vitro Studien und in vivo Tumormodellen, die dieses Protein überexprimieren, eine antitumorale Aktivität. Cabazitaxel wird im kommerziellen Maßstab aus 10-Deacetylbaccatin synthetisiert.
Chemische Eigenschaften Weiß, durchgehend
Urheber Sanofi-Aventis (Frankreich)
Verwendet Cabazitaxel (Jevtana, XRP6258) ist ein semi-synthetisches Derivat eines natürlichen Taxoids.
Verwendet Ein neuartiges halbsynthetisches Taxan mit Antitumoraktivität, das zur Behandlung von kastrationsresistentem Prostatakrebs verwendet wird. Ein Mikrotubulus-Hemmer.
Definition ChEBI: Ein tetrazyklisches Diterpenoid, das 10-Deacetylbaccatin III ist, das O-Methylgruppen an den Positionen 7 und 10 sowie eine O-(2R,3S)-3-[(tert-Butoxycarbonyl)amino]-2-hy roxy-3-phenylpropanoylgruppe an Position 13 hat. Wirkt als Mikrotubuleinhibitor, bindet Tubulin und fördert die Mikrotubulusbildung und hemmt gleichzeitig die Demontage.
Markenname Jevtana
Klinische Anwendung Cabazitaxel wurde von Sanofi-Aventis als intravenöses injizierbares Medikament zur Behandlung von hormonrefraktärem metastasierendem Prostatakrebs entwickelt. Als Mikrotubuleinhibitor unterscheidet sich Cabazitaxel von Docetaxel, da es eine viel schwächere Affinität zu P-Glykoprotein (P-gp) aufweist, einer Adenosintriphosphat (ATP)-abhängigen Wirkstoffefflux-Pumpe. Krebszellen, die P-gp exprimieren, werden resistent gegen Taxane, und die Wirksamkeit von Docetaxel kann durch seine hohe Substrataffinität für P-gp begrenzt werden. Klinische Studien bestätigten, dass Cabazitaxel die Aktivität in Docetaxel-resistenten Tumoren behält. Häufige Nebenwirkungen mit Cabazitaxel sind Durchfall und Neutropenie. Cabazitaxel in Kombination mit Prednison e ist eine wichtige neue Behandlungsoption für Männer mit docetaxel-refraktärem metastasierendem CRPC (kastrationsresistenter Prostatakrebs).
Chemische Synthese Die Halbsynthese von Cabazitaxel begann mit 10-Deacetylbaccatin III (15), das aus 7-Xylosyl-10-Deacetylbaccatin Naturprodukt-Gemisch nach einem Literaturverfahren (The Scheme) hergestellt werden kann. 10-Deacetylbaccatin III wurde mit Triethylsilylchlorid (TESCl) in Pyridin e geschützt, um den entsprechenden 7,13-bis-Silylether in 51% Ausbeute zu ermöglichen, der mit Mei und nah in DMF methyliert wurde, um 10-Methoxy-7,13-bis Silylether 16 in 76% Ausbeute zu geben. Nach der Entsilylierung von 16 mit dem Triethylamin e Trihydrofluorid-Komplex bei Raumtemperatur wurde Triol 17 in 77% Ausbeute gewonnen. Die selektive Methylierung von 17 mit Mei und nah in DMF bei 0 oC lieferte 7,10-Dimethylether 18 in 74% Ausbeute. Die Verbindung 18 wurde mit handelsüblicher Oxazolidinecarbonsäure 19 in Gegenwart von Dicyclohexylcarbodiimid/Dimethylaminopyridin e (DCC/DMAP) in Ethylace-Tate bei Raumtemperatur kondensiert, um Ester 20 in 76% Ausbeute zu erzeugen. Die Oxazolidin-Bewegung der Verbindung 20 wurde selektiv unter milden sauren Bedingungen hydrolysiert, um das Hydroxy Boc-Aminoester-Derivat Cabazitaxel (III) in 32% Ertrag zu liefern.
 
Cabazitaxel; (2AR, 4S, 4aS, 6R, 9S, 11S, 12S, 12aR, 12BS) -12b-Acetoxy-9- (((2R, 3S) -3- ((tert-butoxycarbonyl)amino) -2-; CAS 183133-96-2
 
Cabazitaxel; (2AR, 4S, 4aS, 6R, 9S, 11S, 12S, 12aR, 12BS) -12b-Acetoxy-9- (((2R, 3S) -3- ((tert-butoxycarbonyl)amino) -2-; CAS 183133-96-2 Cabazitaxel; (2AR, 4S, 4aS, 6R, 9S, 11S, 12S, 12aR, 12BS) -12b-Acetoxy-9- (((2R, 3S) -3- ((tert-butoxycarbonyl)amino) -2-; CAS 183133-96-2 Cabazitaxel; (2AR, 4S, 4aS, 6R, 9S, 11S, 12S, 12aR, 12BS) -12b-Acetoxy-9- (((2R, 3S) -3- ((tert-butoxycarbonyl)amino) -2-; CAS 183133-96-2
Unternehmensinformationen:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) befindet sich im Changsha High-Tech Industrial Park, Hunan. Es ist ein High-Tech-Unternehmen, das sich auf die Forschung und Entwicklung, Produktion und den Vertrieb von pharmazeutischen Rohstoffen, pharmazeutischen Zwischenprodukten (API) und Feinchemikalien spezialisiert hat. Yunbangpharm mit Sitz in China bietet seit Jahren geeignete Lösungen für viele inländische, ausländische Pharmaunternehmen und Händler. Ausgezeichnete Qualität, guter Ruf und authentischer Preis haben das Lob der Mehrheit der Kunden gewonnen.
Das Unternehmen hält sich an den Unternehmensausatz "Wir produzieren keine Medikamente, sondern helfen Pharmaunternehmen, gute Medikamente herzustellen".

Wir können unseren Kunden maßgeschneiderte Verarbeitungs-, Forschungs- und Entwicklungsdienstleistungen anbieten;
Wir können High-End-pharmazeutische und chemische Produkte mit hohen technischen Schwierigkeiten, hohe Barrieren und einzigartige Produktionsprozesse entwickeln;
Wir können 100 Gramm Grade, Kilogramm und hundert Kilogramm des Rohmaterials pharmazeutische Zwischenprodukte und andere Produkte liefern.
Wir können eine Reaktion von -100 bis 300 Grad Celsius durchführen.

Die Stärke der Forschung und Entwicklung ist die Kernwettbewerbsfähigkeit des Unternehmens.Yunbangpharm unterhält gute Kooperationsbeziehungen mit vielen Universitäten und Forschungsinstituten vor Ort, die die Ergebnisse der Forschung und Entwicklung schnell in die industrielle Produktion umwandeln können.

Unser Ziel: Die integrierte Verbesserung von pharmazeutischen Zwischenprodukten, Rohstoffen und hochwertigen chemischen Produkten zu erreichen, halten Sie sich an "Pharmaunternehmen bedienen, unsere Marken schaffen", um Kunden mit hochwertigen und kostengünstigen pharmazeutischen und chemischen Produkten zu versorgen, die Win-Win-Zusammenarbeit und gemeinsame Entwicklung zu realisieren.

 

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