Gefitinib (184475-35-2) Gefitinib Hersteller Versorgung API Gefitinib CAS 184475-35-2 Gefitinib

Funktion:  

Gefitinib ist ein hochspezifisches, auf Tumor zielgerichtetes therapeutisches Medikament, das von AstraZeneca in Großbritannien entwickelt wurde. Es ist das erste molekulare Zielmedikament zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und spielt eine Rolle, indem es selektiv den Signalübertragungsweg der Epidermalen Rezeptor-Tyrosinkinase (EGFR TK) hemmt. Epidermal (EGF) ist ein relativ molekulares Gewicht 6,45 × das Polypeptid von 103 kann an den Epidermal-Rezeptor (EGFR) auf der Zielzellmembran binden, um biologische Effekte zu erzeugen. EGFR ist ein Tyrosinkinase (TK)-Rezeptor, der in Kombination mit EGF die TK-Aktivierung im Empfängerkörper fördern kann, was zur Phosphorylierung der Tyrosinresten des Rezeptors selbst führt und ein kontinuierliches Trennsignal in die Zelle liefert, was zu Zellproliferation und -Differenzierung führt. EGFR ist in menschlichen Geweben reichlich vorhanden und wird in bösartigen Tumoren stark exprimiert. Gefitinib hemmt Tumorwachstum, Metastasen und Angiogenese, indem es den EGFR-Signaltransduktionsweg auf der Zelloberfläche blockiert und Apoptose von Tumorzellen induzieren kann. Im August 2002 wurde Gefitinib erstmals in Japan unter dem Handelsnamen IRESSA als Erstlinientherapie für nicht-kleinzelligen Lungenkrebs vermarktet. Im Mai 2003 genehmigte die US-amerikanische Food and Drug Administration Gefitinib als eine dritte Behandlungslinie für Patienten mit fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, die keine platinbasierten Krebsmedikamente und Docetaxel-Chemotherapie erhielten. Derzeit ist es für die Behandlung von fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs in Australien, Japan, Argentinien, Singapur und Südkorea zugelassen. Am 28. Februar 2005 genehmigte die chinesische Arzneimittelbehörde Gefitinib zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), der zuvor einer Chemotherapie unterzogen worden war. Derzeit ist es nicht als Erstlinienbehandlung für fortgeschrittenes NSCLC zugelassen. Am 1. Juli 2009 genehmigte die Europäische Arzneimittelbehörde Gefitinib offiziell zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs bei Erwachsenen mit EGFR-Genmutationen in der ersten, zweiten und dritten Linie.

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