Gefitinib ist ein hochspezifisches, auf Tumor zielgerichtetes Therapiemedikament, das von AstraZeneca im Vereinigten Königreich entwickelt wurde. Es ist das erste molekular gezielte Medikament zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs.  

EGFR ist ein Tyrosinkinase (TK)-Rezeptor. Wenn es an EGF bindet, kann es die Aktivierung von TK im Rezeptor fördern, was zur Autophosphorylierung von Rezeptor-Tyrosinrückständen und zur Bereitstellung eines kontinuierlichen Teilungssignals in die Zelle führt. , die Zellproliferation und Differenzierung verursacht.
EGFR ist in menschlichen Geweben reichlich vorhanden und wird in bösartigen Tumoren stark exprimiert. Gefitinib hemmt das Tumorwachstum, Metastasen und die Bildung von vaskulären Chemiebüchen, indem es den EGFR-Signalweg auf der Zelloberfläche blockiert und die Apoptose von Tumorzellen induzieren kann.
Im August 2002 wurde Gefitinib erstmals in Japan als Erstlinientherapie für nicht-kleinzelligen Lungenkrebs unter dem Handelsnamen IRESSA vermarktet.
Im Mai 2003 genehmigte die US-amerikanische Food and Drug Administration Gefitinib als eine Monotherapie der dritten Linie für Patienten mit fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, die gegen platinbasierte Krebsmedikamente und Docetaxel-Chemotherapie refraktär waren. Es wurde für die Behandlung von fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs in Ländern wie Australien, Japan, Argentinien, Singapur und Südkorea zugelassen.
Am 28. Februar 2005 genehmigte die chinesische Arzneimittelbehörde Gefitinib zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), der zuvor mit Chemotherapie behandelt wurde. Es ist derzeit nicht als Erstlinienbehandlung für fortgeschrittenes NSCLC zugelassen.
Am 1. Juli 2009 hat die Europäische Arzneimittel-Agentur Gefitinib offiziell für die erste, zweite und dritte Behandlung von Erwachsenen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs mit EGFR-Genmutation zugelassen.