Lincomycin هيدروكلوريد الكلوريد CAS رقم 859-18-7 Lincomycin HCl

هيدروكلوريد لينكوميسين

[لينكسمسديس] قلويّة مضادّ للجراثيم ينال من ثقافة وسيطة من [ستربتوميسيس] [لينكلننسي]. وفقًا لهيدرات الماء، يجب ألا يقل lincomycin عن 82.5%.

الخصائص

مسحوق بلوري أبيض؛ رائحة كريهة أو خاصة أو رائحة خفيفة؛ طعم مرير. يذوب في الماء أو الميثانول، يذوب قليلاً في الإيثانول. يجب أن يتراوح الرقم الهيدروجيني (pH) للمحلول المائي بنسبة 10% بين 3.0 و3.5. فالجنس أكثر استقرارا.

[علم الأدوية]

(1) الديناميكا الدوائية

الطيف المضاد للبكتيريا أضيق من إريثرومايسين. البكتيريا الموجبة للجرام مثل الكركديه الأوركديه (بما في ذلك السلالات المقاومة للبنسلين)، الكركديه، المكورات الهوائية، المكورات الهوائية، أنثراسيس باكليوس، هومبالبلازما ميكوبلاسماس وبعض الميكوبلاسماس (ميكوبلاسما هيوبونيرا، ميكوبلاسما هيورينوريس، هوماينيس)، ليوباسما الدم الليزمية)، الليبسبيرا حساسة لجميع المنتجات. البكتيريا السلبية الغرام مثل الباستيريلا وكلبسيلا وبسيودوموناس (Pseudomonas aaruginosa، الخ)، السالمونيلا، إن إشريكيا كولي، إلخ كلها مقاومة لهذا المنتج. أهم سمة من سمات lincomycin هو أنه لديه نشاط مضاد للبكتيريا جيد ضد البكتيريا اللاهوائية، مثل الفوسوبكتريا، البسيتوككوس، البستريتوككوس biotoniae، كلوستريديوم تيتاني، كلوستريديوم فرينجنز ومعظم الأسيتات. والمضادات الحيوية حساسة. آلية عمل هذه الفئة من العقاقير هي نفس آلية erythroycin ، التي تعمل أساسا على 50 وحدة فرعية من الريبوسومات البكتيرية ، وتؤثر على تركيب البروتينات عن طريق تثبيط استطالة سلاسل الهضميد. وبما أن مواقع العمل الخاصة بأريثرومايسين وكلورامفينيكول هي نفسها، وأن انجذاب الاثنين الأولين إلى الريبوسكوم أكبر من الثاني، فلا ينبغي دمج هذه الفئة من الأدوية مع إيريثرومايسين أو كلورامينيكول لتجنب الظواهر العدادية.

[لينكوميسين] عاملة جرثيّة ، غير أنّ تركيزات عال أيضا يتلقّى تأثير جرثيّة على جراثيم جدّا حسّاسة. يمكن أن يؤدي الخطمي القماشية إلى تطوير مقاومة هذا المنتج ببطء. البكتيريا لها مقاومة شاملة للكليكوميسين والكلينداميسين، وقد تكون مقاومة جزئية للتراتديا مع erythroyckin.

(2) الحرائك الدوائية

لا تمتص وحدة الجرعات الداخلية Lincomycin بشكل جيد ويمكنها امتصاص ما بين 30% و40% من الجرعة. يمكن أن يقلل الغذاء من معدل الامتصاص والامتصاص. وظهر تركيز الدواء في المصل بعد 1.5 ساعة من تناوله عن طريق الفم، وبلغ أقصى تركيز لعقار الدم من ساعتين إلى 4 ساعات. بعد الحقن العضلي، يكون الامتصاص سريعاً، وكان تركيز الدم في ذروته أعلى عدة مرات من تركيز الفم. على سبيل المثال، إذا تم حقن الكشط داخل العضلة بالماغنسيوم/كجم، فإن أقصى تركيز للبلازما يبلغ 6,25 ميكروغرام/مل، بينما تكون الجرعة الداخلية 1.5 ميكروغرام/مل فقط. كما أن معدل امتصاص الحيوانات المختلفة غير متسق. وكان أقصى تركيز للدم هو 13.47 ميكروغرام/مل بعد الحقن العضلي داخل الخنازير بمقدار 20 ملغ/كلغ؛ والحقن العضلي الذي يبلغ 20 ملغ/كلغ لمدة 0.25 ساعة، والتركز الأعلى للدم لمدة 0.25 ساعة؛ وتستغرق كمية الحقن نفسها 0.5 ساعة للوصول إلى أقصى تركيز يبلغ 5.83 ميكروغرام/مل. يتم توزيع المنتج على نطاق واسع في الجسم، وحجم توزيعه الظاهري هو جاموس سعة 3.4 لتر/كجم، وماشية صفراء سعة 1.7 لتر/كجم، وخنزير سعة 2.8 لتر/كجم. في معظم المؤسسات، الوهم الجافية،

ويمكن أن يصل العظم والسائل المشترك إلى مستوى فعال، كما أن التركيز في نسيج العظام مرتفع بشكل خاص، ولكنه لا يستطيع اختراق النخاع الطبيعي. وحتى إذا ما ألهب هذا النيف، فليس من السهل اختراقه إلى السائل المخي النخاعي. يعتمد معدل ربط بروتين البلازما للlincomycin على تركيز الدواء ويمكن أن يتراوح بين 57% و72%. يمكن أن يمر العقار عبر المشيمة ويمكن أيضا توزيعه في الحليب بتركيز يساوي أو أعلى من تركيز البلازما.

يتم تأييض Lincomycin بشكل أساسي في الكبد، ويتم إفرازه بواسطة الصفل والفيسات، ويتم إفراز كمية صغيرة من البول. وكانت العقاقير التي أفرزتها البراز في البراز بعد تناول الفم تشكل 77%. ومثّل إفراز البول 14%. كان عمر نصف الحقن العضلي عند القضاء من 3 إلى 4 ساعات للحيوانات الصغيرة، ومن 6.79 ساعة للخنازير، و2.2 ساعة للأبقار، و4.13 ساعة للماشية، و9.27 ساعة للجاموس، و8.1 ساعة للخيول. قد يطيل الخلل الكبدي والكلوي من عمر النصف.

استخدم

يستخدم بشكل أساسي في حالات العدوى المختلفة التي تسببها البكتيريا الحساسة مثل الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية والتسمم وشلل الأطفال والتهاب القللان التهاب المفاصل الممطّر والتهاب المفاصل. كما أن لها آثار وقائية وعلاجية على شطف الدم من الخنازير، والالتهاب الرئوي من نوع ميكوبلازما، والتهاب الساك في هواء الدجاج، والتهاب المعوي النَقَدي كلوستريديوم، ومرض الببغاء الحاد في البقرات المصنوعة من الألبان. هذا المنتج أكثر فعالية من spectinomycin في عدوى مايكوالبلازما الطيفية وE. coli من دواء واحد.

التفاعلات الطبية

(1) مع ألتيميسيين، له تأثير تآزري على البكتيريا الجرام الإيجابية مثل ستابيل لوكوكوس وستريبكوكوس.

)2( ينبغي ألا يستخدم مع العقاقير المضادة للاسهال التي تعمل على إزالة الزحف، مما قد يؤدي إلى تأخير إفراز السموم المعوية، مما يؤدي إلى إسهال طويل وتفاقم. كما أنه ليس من المناسب أن تؤخذ عن طريق الكولين الأرضي، مما يقلل امتصاص الليكوميسين بأكثر من 90 ٪.

(3) لLincomycin تأثير انسداد في الخلايا العصبية، وينبغي أن يلاحظ عند الجمع مع عقاقير أخرى لها مثل هذه التأثيرات، مثل الأمينوغليكودات والفلفل.

(4) إن الجمع بين الليكوميسين والكلورامفينيكول أو إيريثرومايسين له تأثير مضاد. عدم التوافق مع الحقن الوريدي للكاناميسين والمبتدئين.

ملاحظة

(1) يحظر استخدام Lincomycin في الأرانب، والهامستر، والخيول، والموجترات بسبب التفاعلات المعدية المعوية الحادة (الإسهال المفاجئ، إلخ) وحتى الوفاة.

(2) يحظر على لينكوميسين استخدام الحيوانات التي تعاني من حساسية هذا المنتج أو تلك التي أصيبت بداء الصراحة.

(3) يمكن تفريغ لينكوميسين في الحليب للكلاب الذي يلعق، وقد يكون لدى القط إسهال.

(4) التفاعل المعاكس للكلاب والقطط في علاج الفم هو التهاب المعدة والأمعاء (التقيؤ، البراز الفضفاض، الإسهال الدموي في الكلاب). الحقن العضلي يسبب ألمًا محليًا في الحقن. يمكن أن يؤدي الحقن السريع بالحقن الوريدي إلى ارتفاع ضغط الدم والإصابة برئوية القلب. كما يمكن أن تحدث تفاعلات معوية في الخنازير. قد تتسبب الجرعات الكبيرة في حدوث إحمامية جلدية وذمة شرجية أو مهبلية في معظم الخنازير التي يتم تناولها.

(5) فترة سحب الدواء، وحقن الخنازير داخل العضلات لمدة يومين، وإدارة خنازير شفهية لمدة 5 أيام، وحظر الدجاج لمدة 0 يوم، والأبقار المرضعة، والدجاج المرضع.

التعبئة والشحن  


الأسئلة المتداولة