Nome do produto: Cilengitide
CAS: 188968-51-6
MF: C27H40N8O7
MW: 588.66
Cilengitide (EMD 121974) é uma molécula desenhada e sintetizada na Universidade Técnica de Munique, em colaboração com a Merck KGaA em Darmstadt. Baseia-se no peptídeo cíclico ciclo (-RGDfV-), que é seletivo para integrinas αv, que são importantes na angiogênese (formando novos vasos sanguíneos), e outros aspectos da biologia tumoral. Assim, está sob investigação para o tratamento do glioblastoma, onde pode atuar inibindo a angiogênese e influenciando a invasão e proliferação de tumores, e a Agência Européia de medicamentos concedeu o estatuto de medicamento órfão ao cilengotide.
Cilengitide parece funcionar inibindo a via FAK/src/AKT e induzindo apoptose em células endoteliais estudos pré-clínicos em ratos de cilengitide foram capazes de demonstrar regressão tumoral eficaz.
Em modelo xenoenxerto de rato, o cilengitide foi capaz de potencializar os efeitos citotóxicos da radiação quando o citengitide foi administrado antes da radioterapia, e quando combinado com a radiação, a inibição da expressão da integrina pelo cilengitide melhora sinergicamente os efeitos citotóxicos da radiação ionizante para glioblastoma.
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