Nome chimico: 5-aminoimidazolo-4-carbossamide-1-β-D-ribofuranoside (A-ICAR in breve)
Noto anche come ACADESINE.
CAS: 2627-69-2
Formula molecolare: C9H14N4O5
Peso molecolare: 258.23
EINECS: 220-097-5
Punto di fusione: 214-215 °C.
Aspetto: Polvere di colore bianco .
Acadesine è il prototipo di una nuova classe di composti chiamati agenti di regolazione dell'adenosina. Acadesina è un analogo nucleosidico purinico che entra nel miocita e viene immediatamente fosforilato a ZMP (AICA ribotide), che viene ulteriormente metabolizzato in Inosina mono-fosfato (un intermedio nella sintesi di adenosina trifosfato (ATP) e guanosina trifosfato).
Le rivendicazioni secondo cui l'acadesina può servire come substrato per la sintesi dell'ATP e dare come risultato la replicazione dell'ATP miocardico sono state supportate da alcuni studi e confutate da altri. Poiché l'acadesina può essere un precursore nella sintesi dell'ATP miocardico, è stata proposta come possibile agente di protezione miocardica durante l'ischemia, in particolare perché la deplezione dell'ATP miocardico è stata legata alla morte cellulare.
A-ICAR inibisce fortemente la trascrizione di PPAR&alpha e la coattivazione di PPAR&alpha. Negli studi di adipociti è stato dimostrato che antagonizza la lipolisi indotta da isoprenalina ed è stato suggerito l'uso nella ricerca in cascata di chinasi. Inoltre, la ricerca indica che A-ICAR blocca la differenziazione di adipociti 3T3-L1 (sc-2243). Studi dimostrano che A-ICAR può imitare l'attività di Isul (sc-211647) attivando AM PK, e influenzando l'espressione di PEPCK-M (PEPCK) e glucosio-6-fosfatasi (G6Pasi). Il ribonucleoside di 5-aminoimidazolo-4-carbossammide (ZMP) è il derivato monofosforilato dell'AICA-riboside, e può servire come substrato per l'amminoimidazolo carbossammide ribonucleotide trasformilasi/inosina monofosfato cicloidrolasi (ATIC). A-ICAR è un inibitore di Hsp90, mTOR e p70 S6 chinasi.
(AM PK) funziona come un sensore metabolico che regola il metabolismo dei lipidi e del glucosio per mantenere l'omeostasi dell'energia cellulare e per proteggere contro lo stress metabolico. A-ICAR è un attivatore selettivo di AM PK sia negli epatociti che negli adipociti. A 0.5 mm inibisce la sintesi di acidi grassi e steroli e inattiva la HMG-CoA reduttasi negli epatociti di ratto. A-ICAR (0.5 mm) inibisce l'assorbimento di glucosio stimolato dall'console al 62% dei controlli e riduce la traslocazione di GLUT4 di 2.5 volte negli adipociti 3T3-L1. Esso blocca anche l'espressione di citochine pro-infiammatorie (TNF-α/il-1β e il-6), iNOS, COX-2, e geni MnSOD in cellule gliali e macrofagi inibendo le vie NFκB e C/EBP.
I dosaggi variano da 150 milligrammi (mg) al giorno (se accatastati con GW), fino a 500 mg al giorno quando usati da soli. Considerando il fatto che ogni bottiglia tipicamente viene in dosi di 50mg, che è piuttosto costoso, come già detto sopra. Economicamente, è più sensato eseguire A-ICAR durante le 4 settimane che conducono alla vostra concorrenza.