Propriedades químicas de toltrazuril |
Ponto de fusão | 194 - 196 ° C |
densidade | 1.54 ± 0.1 g/cm3 (previsto) |
temp. de armazenamento | Selado em seco, temperatura ambiente |
solubilidade | O toltrazuril é solúvel em solventes orgânicos, como etanol, DMSO e dimetil formamida (DMF), que devem ser purgados com gás inerte. A solubilidade do toltrazuril em etanol é de aproximadamente 1 mg/ml e de aproximadamente 25 mg/ml em DMSO e DMF. |
formulário | limpo |
pka | 6.47 ± 0.20 (previsto) |
Referência da base de dados CAS | 69004-03-1 (Referência da base de dados CAS) |
Informações de segurança |
Códigos de perigo | N, Xi |
Declarações de risco | 50/53-36/37/38 |
Declarações de segurança | 60-61-37/39-26 |
RIDADR | ONU 3077 |
WGK Alemanha | 2 |
Código HS | 29336990 |
Uso e síntese de toltrazuril |
Descrição |
Toltrazuril (Baycox, Procox) é uma droga triazinon tathas de amplo espectro antioccidial e antisprotozoalatividade. Não está disponível comercialmente nos Estados Unidos, mas está disponível em outros países. É ativo tanto contra estágios assexuados quanto sexuais de coccidia inibindo a divisão nuclear de esquizontes e microgrens e os corpos de macrogâmontas que formam paredes. Pode ser útil também no tratamento da porcinecoccidiose neonatal, EPM e hepatozoonose canina.
Toltrazuril e seu principal metabólito ponazuril (toltrazuril sulfona, Marquis) são drogas antitprotozoárias triazina que têm atividade específica contra infecções coccidial apicoplexonas. Toltrazuril não está disponível nos Estados Unidos. |
Propriedades químicas |
O azuril de Toltr é branco ou branco puro pó cristalino, e inodoro é derretido na parte de metanol omitida em etato de etilo ac, dichlo rometano, polietilenoglicol, α-adjoi n nos solventes orgânicos, como pirrolidona, propilo lene glicol e dissolve-se, e é insolúvel em água.
O toltrazuril é um agente antisprotozoário amplamente utilizado para prevenir a infecção do parasita coccidia em aplicações veterinárias. A eficácia do tratamento parece depender das espécies coccidianas, do estágio de desenvolvimento do parasita e do nível de infecção. |
Usos | o hotel é muito agradável |
Usos | Analógico marcado de um triazinetrione anticoccidial. Coccidiostático. Toltrazuril é encontrado para ser altamente eficaz de encontro ao coccidia e é usado em controlar coccidiosis. Está atuando contra todos os estágios de desenvolvimento intracelular de coccidia da merogonia (multiplicação assexuada) e gamogonia (fase sexual). Todas as etapas são destruídas, assim o modo de ação é coccidiocidal. |
Utilização clínica |
Suínos: Toltrazuril tem mostrado reduzir os sinais de coccidiose em porcos de enfermagem naturalmente infectados quando uma única dose oral de 20-30 mg/kg BWdose é administrada a porcos de 3 a 6 dias (Driesen et al., 1995). Os sinais clínicos foram reduzidos de 71 para 22% dos suínos de enfermagem, e a excreção de diarréia e oocisto também foi diminuída pelo tratamento oral único. Os produtos aprovados têm um tempo de retirada de 77 dias no Reino Unido.
Bezerros e cordeiros: O toltrazuril é utilizado para a prevenção de sinais clínicos de coccidiose e redução do derramamento de coccidia em bezerros e cordeiros como um tratamento de dose única. Os tempos de retirada no Reino Unido são de 63 e 42 dias para os vitelos e os borregos, respectivamente. Cães: Para hepatozoonose, o toltrazuril administrado oralmente a 5 mg/kg de peso corporal a cada 12 horas por 5 dias ou administrado oralmente a 10 mg/kg de peso corporal a cada 12 horas por 10 dias causou remissão dos sinais clínicos em cães naturalmente infectados em 2-3 dias (Macintyre et al., 2001). Infelizmente, a maioria dos cães tratados recidivou e eventualmente morreu devido à hepatozoonose. Em filhotes de pupa com infecção por isospora sp., o tratamento com 0.45 mg de emodepside em combinação com 9 mg/kg de BW toltrazuril (Procox, Bayer Animal Health) reduz a contagem de oocisto fecal em 91.5-100%. Não houve diferença no tempo de diarréia quando o tratamento foi iniciado após o início dos sinais clínicos durante a infecção por patente (Altreuther et al., 2011). Gatos: Em gatinhos infectados experimentalmente com Isospora spp., o tratamento com dose única oral de 0.9 mg de emosdepside em combinação com 18 mg/kg de BW toltrazuril (Procox, Bayer AnimalHealth) reduz a liberação de oocisto em 96.7-100%, se administrado durante o período pré-pago (Petry et al., 2011). Cavalos: Toltrazuril também tem sido utilizado para o tratamento de EPM. Esta droga é segura, mesmo em doses elevadas. Os tratamentos recomendados atuais são 5-10 mg/kg por via oral por 28 dias. Apesar da eficácia favorável com toltrazuril, seu uso diminuiu em cavalos por causa da melhor disponibilidade de outras drogas efetivas. |
Medicamentos veterinários e tratamentos |
Toltrazuril é um agente antisprotozoário que pode ser considerado como um tratamento alternativo para coccidiose em cães e gatos, infecções de Hepatazoon, ou para tratar o estágio de derramamento de oocisto de toxoplasmose em gatos. Também foi utilizado como um tratamento para cargas parasitas esmagadoras em lagartos (dragões de orelha).
Toltrazuril tem atividade contra parasitas do género Hepatozoon, mas outras drogas (por exemplo, imidocarb, primaquina, doxycline) são geralmente usadas. Enquanto o toltrazuril tem sido utilizado para tratar a mieloencefalite protozoal equino (EPM) causada pelo neuronea de Sarcocistis, é preferível o uso de produtos aprovados (por exemplo, nitazoxanida, ponazuril, pirimetamina/sulfadiazina). O toltrazuril tem sido usado em alguns países para tratar isospora suis em leitões. |
Destino ambiental | O metabólito do toltrazuril, toltrazuril sulfona (ponazuril) é um composto persistente (meia-vida > 1 ano) e móvel, com efeitos adversos tanto no crescimento quanto no surgimento das plantas. Dadas as propriedades persistentes da propagação repetida do adubo ponazuril dos animais tratados, pode conduzir a uma acumulação no solo e, consequentemente, a um risco para as plantas. A acumulação de ponazuril no solo, juntamente com a sua mobilidade, também conduz a um risco de lixiviação para as águas subterrâneas. |