Ambrisentan; CAS 177036 -94-1

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Marchio
Yunbang
Origine
China
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Descrizione del Prodotto

Ambrisentan;CAS 177036-94-1
 
Ambrisentan; CAS 177036-94-1
Proprietà chimiche di Ambrisentan
Punto di fusione   >150°C (dec.)
Punto di ebollizione   551.1±60.0 °C (previsto)
densità   1.228±0.06 g/cm3 (previsto)
temp. di stoccaggio   Sigillato a secco, 2-8°C.
pka 0.97±0.10 (previsto)
Merck   14,384
 
Informazioni sulla sicurezza
Dichiarazioni di rischio   62/63
Dichiarazioni di sicurezza   53-36/37/39-45
RTECS   UA2459660
Codice HS   29335990
 
Informazioni MSDS
 
 
Utilizzo e sintesi di ambrisentan
Descrizione Ambrisentan è un antagonista selettivo del recettore dell'endotelina A (ETA) introdotto per il trattamento orale di pazienti con ipertensione arteriosa polmonare (PAH), per migliorare la capacità di esercizio e ritardare il peggioramento clinico. È il terzo antagonista DEL recettore ET ad essere commercializzato per questa indicazione dietro bosentan e sitaxsentan. La PAH è una malattia rara delle piccole arterie polmonari caratterizzata da proliferazione e rimodellamento vascolare, che porta ad un progressivo aumento della resistenza vascolare polmonare e della pressione arteriosa polmonare, e infine, insufficienza ventricolare destra e morte prematura. I primi sintomi della PAH includono l'insorgenza graduale di mancanza di respiro, affaticamento, palpitazioni, edema e svenimento. L'endotelina-1 (ET-1), un potente vasocostrittore e mitogeno muscolare liscio, è un fattore chiave che contribuisce all'accelerazione della malattia e i suoi effetti sono mediati dall'attivazione dei    recettori ETA e ETB.
Proprietà chimiche Bianco a bianco spento solido
Originatore Abbott (Stati Uniti)
Usi Antagonista del recettore ETA dell'endotelina non peptidica. Antipertensivo
Usi antipertensivo;antagonista del recettore dell'endotelina
Marchio Letairis
Descrizione generale L'acido ambrisentan, (+)-(2S)-2-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)ossi]-3-metossi-3,3-difenilpropanoico (Letairis), è un potente antagonista selettivo dell'endotelina ETA, che è indicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH). La PAH è una malattia rara che, se non trattata, ha un alto tasso di mortalità. Nel giugno del 2007, la FDA ha concesso l'approvazione di ambrisentan per il trattamento di PAH una volta al giorno.gli studi hanno dimostrato che migliora una camminata di 6 minuti da circa 30 a 60 m per i pazienti che ricevono placebo.
Sintesi chimica Sia le vie di scoperta che di processo per la sintesi di ambrisentan sono state pubblicate e la via di processo è descritta come mostrato nello schema. Facendo reagire una miscela di benzofenone (14) e ossido di sodio met in THF a 0°C con metilcloroacetato in un periodo di quattro ore, si è fornito il glicidato 15 che è stato portato avanti senza purificazione alla fase successiva. L'aggiunta di acido ptolu ensolfonico monoidrato ad una soluzione di glicidato 15 in metha nol è stata seguita dal riscaldamento a riflusso e dalla distillazione del solvente fino a raggiungere la temperatura di 66°C. Mentre la soluzione è ancora a riflusso, è stato aggiunto ossido di potassio idr al 10% e il solvente organico rimanente è stato distillato fino a raggiungere la temperatura di 94°C, fornendo una completa idrolisi all'acido 16. La reazione è stata raffreddata a temperatura ambiente e diluita con acqua e metil terz-butiletere (MTBE) quindi acidificata con acido solforico al 10%. Lo strato MTBE è stato separato e portato alla fase successiva. MTBE e etanolo me addizionali sono stati aggiunti all'acido grezzo 17 e la miscela risultante è stata riscaldata a riflusso. (S)-1-(4-clorofenil) etilammina è stata aggiunta alla soluzione a riflusso e la miscela risultante è stata lasciata raffreddare lentamente a 0-5°C ad una velocità di 10°C/h che ha portato alla cristallizzazione del sale 19 con una resa complessiva del 33% da benzofenone e 99% e.e. Il sale di acido idrossilico chirale 19 è stato miscelato con solfone 20 e litio a mide in una miscela tolu ene/DMF e riscaldato a 45°C per 12 ore per dare, dopo lavorazione acida e cristallizzazione, ambrisentan (II) con una resa del 84% come polvere incolore con 99.8% e.e.
 
Ambrisentan; CAS 177036-94-1
 
Ambrisentan; CAS 177036-94-1 Ambrisentan; CAS 177036-94-1 Ambrisentan; CAS 177036-94-1
Informazioni sull'azienda:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) situato nel Changsha High-tech Industrial Park, Hunan. Si tratta di un'impresa ad alta tecnologia specializzata nella ricerca e sviluppo, produzione e vendita di materie prime farmaceutiche, prodotti intermedi farmaceutici (API) e prodotti chimici di qualità. Con sede in Cina, Yunbangpharm ha fornito soluzioni adatte a molte aziende farmaceutiche nazionali, straniere e commercianti. Qualità eccellente, buona reputazione e prezzo autentico hanno vinto il lode della maggior parte dei clienti.
L'azienda aderisce al principio aziendale "non produciamo farmaci, ma aiutiamo le aziende farmaceutiche a fare buoni farmaci".

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Possiamo sviluppare prodotti farmaceutici e chimici di alto livello con elevate difficoltà tecniche, barriere elevate e processi produttivi unici;
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Il nostro obiettivo: Realizzare l'aggiornamento integrato di intermedi farmaceutici, materie prime e prodotti chimici di alto livello, aderire a "al servizio delle aziende farmaceutiche, creando i nostri marchi" per fornire ai clienti prodotti farmaceutici e chimici di alta qualità e a basso costo, realizzando la cooperazione e lo sviluppo comune Win-WIN.

 

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