Detalhes:
Nome do produto | O cloridrato de Erlotinib |
Sinónimos |
O cloridrato de Erlotinib, Sal; N-(3-Ethynylphenyl)-6, 7-bis-(2-metoxietoxi)-4-quinazolinamine, cloridrato de sal, Tarceva; N-(3-Ethynylphenyl)-6, 7-bis-(2-metoxietoxi)-quinazolin-4-amine; [6, 7-bis-(2-metoxi-etoxi)-quinazolin-4yl]-(3-ethynyl-fenil)amina |
CAS | 183319-69-9 |
Número EINECS | N/A |
MF | C22H24ClN3O |
MW | 429. |
A estrutura molecular | |
Composiça ̃o | 99% |
Character | Produto pulverulento de cor branca a amarelo pálido |
Usage | Receptor epidérmica seletiva (EGFR)-inibidor de tirosina quinase. HCl erlotinib (OSI-744) é um inibidor EGFR com CI50 de 2 NM, > 1000 vezes mais sensível para EGFR que humana c-src ou v-abl. Fase 3. |
A embalagem | 1kg/saco de lâmina |
Use em câncer:
O cloridrato de Erlotinib está aprovado para ser usado sozinho ou com outras drogas para tratar:
Não o câncer de pulmão pequenas células (CPNPC).
Ela é usada como tratamento de primeira linha para CPNPC metastática em pacientes com tumores que têm certos
Receptor epidérmico (EGFR) mutações.
Ele é usado para localmente avançada ou neoplasia metastática de CPNPC em pacientes que já tenham sido tratados com quimioterapia.
Câncer de pâncreas. Ela é usada com cloridrato de gencitabina em pacientes cuja doença não podem ser removidos por cirurgia ou tem metastasized.
O cloridrato de Erlotinib também está sendo estudada no tratamento de outros tipos de cancro.
COA:
Ponto de análise | Standard | Resultado da análise | |
Descrição | Produto pulverulento de cor branca a amarelo pálido | Em conformidade | |
Piont fusão | 215.0-227.0ºC | 219.0-220.0ºC | |
Identificação | Um: IR | Conresponding ao espectro de referência | Conresponding ao espectro de referência |
B: HPLC | Conresponding referenciar RT | Conresponding referenciar RT | |
Perda por secagem | ≤0, 5% | 0, 31% | |
No lgnition residual | ≤0, 5% | 0, 19% | |
O solvente residual | Piridina | ≤4000ppm | ND |
DMF | ≤3000ppm | ND | |
Clorofórmio | ≤4000ppm | ND | |
Impurezas comuns | Impurezas Total≤2, 0% | 0, 30% | |
Composiça ̃o | 98, 0%~101.0% | 99, 7% |
Aplicação:
O cloridrato de erlotinib (o nome comercial Tarceva) é um Inibidor da ação direta de fâneros
Receptor (EGFR/SEU-1) tirosina quinase com um IC50 de 2 NM.
Receptor Epidermalr (EGFR) é um membro da ErbB família que inclui EGFR (ErbB1), ErbB2, ErbB3 e ErbB4. A ativação do EGFR é dependente do peptídeo de vinculativo Para o receptor. Em muitos dos carcinomas basocelulares, a presença da mutação EGFR leva à ativação de EGFP, que faz com que a proliferação celular e outros processos de câncer.
Inibição seletiva de EGFR pelo cloridrato de erlotinib tirosina quinase leva à interrupção do crescimento e desenvolvimento do câncer que incluem a migração celular, a proliferação e apoptose, a angiogênese. Por exemplo, cloridrato de erlotinib foi mostrado para induzir a apoptose celular e G0/G1 a parada do ciclo celular em células cancerosas, hepatocelular Bxpc-3 e PANC-1 células, reforçando assim cytostatics chemosensitivity rumo.
Além disso, este produto é amplamente pesquisados e utilizados para o tratamento dos recursos avançados de câncer de pulmão pequenas células (CPNPC). No câncer de pâncreas, cloridrato de erlotinib também foi relatado para apresentar um efeito anti-tumorais.
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