Produktname:Oseltamivir
MF: C16H28N2O4
MW: 312,4
CAS: 196618-13-0
Oseltamivir-Phosphat (Oseltamivirphosphat) ist ein Neuraminidasehemmer-Antigrippemittel, das 1999 unter dem Handelsnamen Tamiflu (Tamiflu) vermarktet wird. Es wurde zuerst von GileadSciences entdeckt, dann in Partnerschaft mit Roche entwickelt und in den USA zum Verkauf zugelassen. Oseltamivir-Phosphat ist der erste oral wirksame Neuraminidasehemmer, der sowohl gegen Influenza A- als auch B-Viren wirksam ist. Orales Oseltamivir wird schnell durch Leber und Darmesterase zu seinem aktiven Metaboliten, Olchemicalbook Seltamivir Carboxylat katalysiert. Oseltamivir-Carboxylat hat eine ähnliche Konfiguration wie der Übergangszustand der Neuraminsäure und bindet kompetitiv an die aktive Stelle der Influenza-Virus-Neuraminidase (NA). Es ist daher ein potenter und hochselektiver Influenza-Virus-NA-Inhibitor (nais), der die Übertragung von Influenza-A- oder -B-Viren hauptsächlich durch die Beeinträchtigung der Freisetzung von Viren aus infizierten Wirtszellen reduziert. Daher ist Oseltamivir-Phosphat ein Vorläufermedikament. Derzeit ist Oseltamivir-Phosphat (Tamiflu) noch als eines der wirksamsten Arzneimittel auf dem Markt für die Behandlung der Influenza A (H1N1) anerkannt, die im Juli 2004 in China zugelassen wurde.
Oseltamivid Phosphat wird schnell zu Oseltamivir Carboxylat durch Absorption metabolisiert Durch den Magen-Darm-Trakt und mindestens 75 % der Die orale Dosis ist in der systemischen Zirkulation in der beteiligt Form von Oseltamivircarboxylat
Der Wirkstoff ist ein potenter und einzigartiger Neuraminidasehemmer, der auf alle Aspekte der Influenza-Virusinfektion wirkt und die Replikation aller klinisch relevanten Stämme von Influenza A- oder B-Viren verhindert.
In vitro in sehr niedrigen Nanomolarkonzentrationen, die hemmende Wirkung haben. Der aktive Metabolit wurde beobachtet, um das Wachstum des Influenza-Virus in vitro zu hemmen und es wurde auch in vivo beobachtet, um die Replikation und Pathogenität des Influenza-Virus zu hemmen.
Oseltamividphosphat reduziert die Ausbreitung von Influenza A- oder B-Viren, indem es die Freisetzung des Virus aus den infizierten Zellen hemmt.