Autofosforylating activities.The rapamycine/FKBP complex remt de FRAP PI 4-kinase activiteit niet, maar remt FRAP autofosforylation. Rapamycine is uniek in zijn vermogen om de door lymfokine veroorzaakte celproliferatie in de G1- en S-fase te remmen, evenals een onomkeerbare cellulaire arrestatie in de G1-fase in S. cerevisiae-cellen. Rapamycine vertoont ook selectieve signaalblokkering die leidt tot de activering van p70/85 S6 kinase, wat mogelijk te wijten is aan de remming van FRAP autofosforylation of eiwitkinase-activiteit. Ook wordt de angiogenese-inhibitie tentoongesteld, mogelijk door de remming van het Akt-pad. Rapamycine is een remmer van mTOR.
Toepassing&functie
Toepassing
Rapamycine (RAPA) is een nieuw macrolide immunosuppressant wordt nu vaak gebruikt als een getransplanteerd orgaan om immuniteitsmedicijnen te handhaven (vooral niertransplantaties), om de afstoting van immuunorganen na transplantatiechirurgie te verzachten, maar wetenschappers hebben onlangs een ander doel gevonden: Voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer (senile dementie).
Doel van rapamycine (mTOR) als een intracellulaire kinasen pathologie afwijkingen kunnen een verscheidenheid aan ziekten veroorzaken. Als remmer die zich met rapamycine mTOR richt, om met deze weg te behandelen nauw verwant is met tumors, met inbegrip van niercelcarcinoom, lymphoma, longkanker, leverkanker, borstkanker, neuroendocriene carcinoom en maagkanker
Functie
Rapamycine is een trieen macrolide antibioticum, dat anti-schimmel, anti-inflammatoire, anti-tumor en immunosuppressive eigenschappen vertoont.
Rapamycine is aangetoond dat het de activering en proliferatie van T-cellen blokkeert, evenals de activering van p70 S6 kinase en vertoont sterke binding met FK506-bindende eiwitten.
Rapamycine remt ook de activiteit van het eiwit, mTOR (zoogdier doelwit van rapamycine) dat in een signalerende weg functioneert om de tumorgroei te bevorderen.
Rapamycine bindt zich aan een receptor-eiwit (FKBP12) en het Rapamycine/FKB12-complex bindt zich vervolgens aan mTOR en voorkomt interactie van mTOR met doeleiwitten in dit signaalpad.
Specificatie