Productnaam
|
Rapamycine |
Categorie
|
Uittreksels van planten
|
Analyse
|
HPLC
|
Opslag
|
Bewaar het apparaat op een koele en droge, goed gesloten plaats, uit de buurt van vocht of direct zonlicht.
|
Rapamycine
is een macrolide verbinding verkregen uit streptomyces hygroscopicus die optreedt door selectief het blokkeren van de transcriptionele activering van cytokines, waardoor de productie van cytokines wordt belemmerd.
Rapamycine
is lid van de macrolide immunosuppressieve familie en een FRAP-remmer. Rapamycine vertoont bindende en remmende acties op de FK506-proteïne (FKBP5)-proline-rotamase via gelijktijdige binding door FKBP12 en FRAP. FRAP (RAFT1)-eiwitten vertonen een homologie van PI 4- en PI 3-kinasen, die PI 4-kinase en autofosforylating-activiteiten hebben.het Rapamycine/FKBP-complex remt de FRAP PI 4-kinase-activiteit niet, maar remt FRAP autofosforylation. Rapamycine is uniek in zijn vermogen om de door lymfokine veroorzaakte celproliferatie in de G1- en S-fase te remmen, evenals een onomkeerbare cellulaire arrestatie in de G1-fase in S. cerevisiae-cellen. Het vertoont ook selectieve signaalblokkering die leidt tot de activering van p70/85 S6 kinase, wat mogelijk te wijten is aan de remming van FRAP autofosforylation of eiwitkinase-activiteit. Ook wordt de angiogenese-inhibitie tentoongesteld, mogelijk door de remming van het Akt-pad. Rapamycine is een remmer van mTOR.