Top Grade Pure Rapamycine Sirolimus Poeder Sirolimus 99% CAS 53123-88-9

Top Grade Pure Rapamycine Sirolimus Poeder Sirolimus 99% CAS 53123-88-9

Rapamycine is een macrolide verbinding verkregen uit streptomyces hygroscopicus die optreedt door selectief het blokkeren van de transcriptionele activering van cytokines, waardoor de productie van cytokines wordt belemmerd.  
Rapamycine is lid van de macrolide immunosuppressieve familie en een FRAP-remmer. Rapamycine vertoont bindende en remmende acties op de FK506-proteïne (FKBP5)-proline-rotamase via gelijktijdige binding door FKBP12 en FRAP. FRAP (RAFT1)-eiwitten vertonen een homologie van PI 4- en PI 3-kinasen, die PI 4-kinase en autofosforylating-activiteiten hebben.het Rapamycine/FKBP-complex remt de FRAP PI 4-kinase-activiteit niet, maar remt FRAP autofosforylation. Rapamycine is uniek in zijn vermogen om de door lymfokine veroorzaakte celproliferatie in de G1- en S-fase te remmen, evenals een onomkeerbare cellulaire arrestatie in de G1-fase in S. cerevisiae-cellen. Het vertoont ook selectieve signaalblokkering die leidt tot de activering van p70/85 S6 kinase, wat mogelijk te wijten is aan de remming van FRAP autofosforylation of eiwitkinase-activiteit. Ook wordt de angiogenese-inhibitie tentoongesteld, mogelijk door de remming van het Akt-pad. Rapamycine is een remmer van mTOR.

Functie

Het wordt gebruikt om coronaire stents te coaten, de afwijzing van orgaantransplantatie te voorkomen en een zeldzame longziekte te behandelen die lymphangioleiomyomatose wordt genoemd. Het heeft immunosuppressieve functies bij mensen en is vooral nuttig in het voorkomen van de afwijzing van niertransplantaties. Het remt de activering van T-cellen en B-cellen door de productie van interleukin-2 (IL-2) te verminderen.
Toepassing
Rapamycine is een trieen macrolide antibioticum, dat anti-schimmel, anti-inflammatoire, anti-tumor en immunosuppressive eigenschappen vertoont. Rapamycine is aangetoond dat het de activering en proliferatie van T-cellen blokkeert, evenals de activering van p70 S6 kinase en vertoont sterke binding met FK-506 bindende eiwitten. Rapamycine remt ook de activiteit van het eiwit, mTOR, (zoogdier doelwit van rapamycine) dat in een signalerende weg functioneert om de tumorgroei te bevorderen. Rapamycine bindt zich aan een receptor-eiwit (FKBP12) en het Rapamycine/FKB12-complex bindt zich vervolgens aan mTOR en voorkomt interactie van mTOR met doeleiwitten in dit signaalpad.