Matières premières cutanées Hydrochloride de Terbinafine CAS78628-80-5

Chlorhydrate de Terbinafine  antifongique synthétique a'llylamine. Il est très lipophile dans la nature et tend à s'accumuler dans la peau, les ongles et les tissus gras.  ·Le Terbinafine HCl, un membre de la classe a'llylamine des antifongiques, est un inhibiteur spécifique de la synthèse de l'ergostérol par inhibition de l'époxidase du squalène. L'époxydase du squalène est une enzyme libérée par les champignons dermatophytes pour briser le squalène, qui interfère avec la fonction membranaire cellulaire et la synthèse de la paroi.  De plus, on a signalé que la Terbinafine suplait la prolifération cellulaire in vitro et in vivo par inhibition de la synthèse de l'ADN et activation de l'apoptose. On a également noté que, par prétraitement de cellules avec un oligonucléotide spécifique à l'antisens p21, l'inhibition de la croissance cellulaire induite par Terbinafine peut être inversée.
 

Fonction :

Le chlorhydrate de Terbinafine est une poudre cristalline blanche et fine qui est librement soluble dans d'ichlorométhane, soluble dans l'éthanol et légèrement soluble dans l'eau. Comme d'autres a'llylamines, la terbinafine inhibe la synthèse de l'ergostérol en inhibant l'époxydase du squalène, une enzyme qui fait partie de la voie de synthèse de la membrane cellulaire fongique. Comme la terbinafine empêche la conversion de l'ofsqualène en lanostérol, l'ergostérol ne peut pas être synthétisé. On pense que cela modifie la perméabilité de la membrane cellulaire, ce qui entraîne la lyse des cellules fongiques.

Le HCl de Terbinafine est principalement efficace sur le   groupe de dermatophytes des champignons .
2. Comme une crème  ou poudre à 1%, il est utilisé localement pour   les infections superficielles de peau telles que la démangeaison  de jarret (tinea cruris), le pied de l'athlète (tinea pedis), et d'autres types de teigne tonsurante ( tinea corporis).  La crème Terbinafine fonctionne dans environ la moitié du temps requis par les autres antifongiques.
3. Les  comprimés oraux de 250mg sont souvent prescrits pour le traitement de l'onychomycose, une   infection fongique des ongles, typiquement par une dermatophyte ou une espèce de Candida .    Les infections fongiques des ongles sont situées au fond de l' ongle dans la cuticule  à laquelle   les traitements appliqués localement ne  peuvent pénétrer en quantités suffisantes .  Les comprimés peuvent, rarement, causer une hépatotoxicité, de sorte que les patients sont avertis de cela et peuvent être surveillés par   des tests de la fonction hépatique.  Des alternatives à  l'administration orale ont été étudiées.  
4. Terbinafine peut induire ou exacerber   le lupus érythémateux cutané subaiguë.  Les personnes atteintes de lupus érythémateux devraient d'abord discuter des risques possibles  avec leur médecin avant l'instauration  du traitement.