L'approvisionnement de haute pureté de la poudre de 99 % de la ciclosporine CAS 59865 -13-3

La ciclosporine ou de la cyclosporine A, est un immunosuppresseur. La cyclosporine largement utilisé dans le post-greffe allogénique de réduire l'activité de l'système immunitaire du patient, et donc le risque de rejet d'organes. La cyclosporine a été étudiée dans des transplantations de peau, coeur, rein, foie, poumon, pancréas, moelle osseuse et l'intestin grêle. La cyclosporine initialement isolé à partir de ce champignon Tolypocladium inflatum isolé à partir d'un sol cyclicnonribosomal, : la ciclosporine est un peptide de 11 acides aminés et contient un seul d-amino-acide, qui sont rarement rencontrés dans la nature.

La cyclosporine est pensé pour se lier à la protéine cytosolique cyclophilin(immunophilin) de lymphocytes immunocompétents, en particulier les lymphocytes T. Ce complexe de la ciclosporine et inhibe la calcineurine cyclophilin qui, dans des circonstances normales, est responsable de l'activation de la transcription de l'interleukine 2. Dans les cellules T, l'activation de l'récepteur des lymphocytes T augmente normalement le calcium intracellulaire, qui agit via la calmoduline pour activer la calcineurine. De la calcineurine dephosphorylates alors le facteur de transcription NF-AT (facteur nucléaire des cellules T activées), qui se déplace vers le noyau de la T-cell et augmente l'activité des gènes codant pour IL-2 et des cytokines. La ciclosporine empêche l'dephosphorlyation de NF-EN par la liaison à cyclophilin.[7] Il inhibe également la production et de libération andinterleukin lymphokine, par conséquent, conduit à une fonction réduite des lymphocytes effecteurs T-cellules. Il n'affecte pas cytostaticactivity.

Il a également un effet sur les mitochondries. : La ciclosporine empêche le pore de transition de perméabilité mitochondrial de l'ouverture, inhibant ainsi l'libération du cytochrome c, un puissant facteur de stimulation apoptotique. Cependant, ce n'est pas le principal mécanisme d'action pour l'utilisation clinique, mais plutôt un effet important pour la recherche sur l'apoptose.