Abemaciclib è un inibitore della CD4/6 chinasi. Questo tipo di chinasi viene attivata collegando D-ciclina. Nelle linee cellulari di cancro della mammella che sono positive al recettore degli estrogeni (HR+), ciclina D1 e CD4/ 6, può legarsi alla fosforilazione della proteina del retinoblastoma (Rb), alla progressione del ciclo cellulare e alla proliferazione cellulare. In vitro, l'esposizione continua ad Abemaciclib inibisce la fosforilazione della Rb e impedisce l'ingresso da G1 nella fase S del ciclo cellulare, portando a senescenza cellulare e apoptosi. Nei modelli di xenotrapianto di cancro al seno, Abemaciclib in monoterapia o in combinazione con anti-estrogeni può essere somministrato continuamente ogni giorno per ridurre i tumori.
Proprietà chimiche e fisiche | |
Aspetto | Polvere bianca |
Punto di fusione | 690°C |
Standard di qualità | 99%, CP2015, USP |
Applicazione | |
Indicazione/applicazione/uso del farmaco |
Abemaciclib è un inibitore specifico della chinasi ciclina-dipendente che viene usato in combinazione con un antiestrogeno nel trattamento di donne in post-menopausa con carcinoma mammario metastatico. Abemaciclib è associato a un moderato tasso di aumenti delle aminotransferasi sieriche durante la terapia e si sospetta che sia una rara causa di danno epatico clinicamente apparente. |
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