Description
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Chloroprocaine (N,N'-diéthylaminoéthyl 4-amino-2-chlorobenzoate) est un très court-agissant, amino ester-type anesthésique local utilisé pour fournir l'anesthésie régionale par infiltration ainsi que par le bloc des nerfs périphériques et centrales, y compris la péridurale lombaire et caudale de blocs. La présence d'un atome chlorin e en ortho de l'carbonyle de la fonction ester augmente son taux d'hydrolyse par la cholinestérase plasmatique au moins trois fois par rapport à la procaïne et benzocaïne. Ainsi, chloroprocaine peuvent être utilisés dans la santé maternelle et néonatale, avec un minimum de passage placentaire de chloroprocaine. La partie inférieure de l'activité cholinestérasique plasmatique dans l'espace épidural maternelle doit toujours avoir suffisamment d'activité pour chloroprocaine dégradant et donc pas de lui permettre de traverser la barrière placentaire. Comme le PABA, le produit d'hydrolyse de l'chloroprocaine, 4-amino-2-chlorobenzoïque acide, inhibe également l'action des sulfamides. Par conséquent, son utilisation avec les sulfamides devrait être évitée.
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Utilise
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Anesthésique (local).
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Définition
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ChEBI : de la procaïne dans laquelle un des hydrogènes ortho- pour le groupe acide carboxylique est substitué par chlo Régine. Il est utilisé comme son monochlorhydrate sel comme un anesthésique local, en particulier pour la chirurgie buccale. Il a l'avantage au cours de la lidocaïne de const icting les vaisseaux sanguins, réduisant ainsi les saignements.
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Nom de marque
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Nesacaine (Abraxis).
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Les fonctions biologiques
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Chloroprocaine chlorhydrate (Nesacaine) est obtenu à partir de plus d'un ch lorine atome à la procaïne, ce qui résulte en un composé d'une plus grande puissance et de moins de la toxicité de la procaïne lui-même. Cette anesthésie locale est hydrolysé très rapidement par la cholinestérase et a donc une courte demi-vie plasmatique. Parce qu'il est décomposé rapidement, chloroprocaine est couramment utilisé en obstétrique. Il est estimé que la petite quantité qui pourrait avoir pour le foetus continue à être rapidement hydrolysé, donc il peut y avoir aucun effet résiduel sur le nouveau-né.
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Description générale
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Le chlorure de 2 substitution sur l'anneau aromatique de électroaffinitaires chloroprocaineis un groupe fonctionnel. Ainsi, itpulls la densité des électrons de l'du carbone du carbonyle en Thering. Le carbone du carbonyle est maintenant une plus forte électrophile andmore susceptibles d'hydrolyse des esters. Par conséquent, chloroprocainehas un métabolisme plus rapide que la procaine. L'dans vitroplasma demi-vie est environ 25 secondes. Le 2-chloro-4-métabolite acide aminobenzoic interdit cette d'être usedin les patients allergiques à PABA. La très courte durée de l'actionmeans que ce médicament peut être utilisé dans de grandes doses pour conductionblock (avec rapide et de courte durée d'action).
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L'utilisation clinique
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Chloroprocaine est utilisé pour la ou des sécrétions cutanées membraneinfiltration pour les interventions chirurgicales, l'anesthésie épidurale(sans agents de conservation) et pour les périphériques de bloc de conduction.
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