Atazanavir; enantiomero atazanavir; impurezza isomero atazanavir; CAS198904-31-3

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Marchio
Yunbang
Origine
China
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Descrizione del Prodotto

Atazanavir;enantiomero atazanavir;impurezza isomero atazanavir;CAS198904-31-3

Atazanavir; Atazanavir Enantiomer; Atazanavir Isomer Impurity; CAS198904-31-3  
Atazanavir Proprietà chimiche
Punto di fusione   207-2090C
alfa   D -47° (c = 1 in etanolo)
densità   1.178±0.06 g/cm3 (previsto)
temp. di stoccaggio   20°C
pka 11.11±0.46 (previsto)
modulo   polvere
colore   da bianco a beige
Riferimento database CAS 198904-31-3
 
Informazioni sulla sicurezza
Dati sulle sostanze pericolose 198904-31-3(dati sulle sostanze pericolose)
 
Informazioni MSDS
 
 
Uso e sintesi di atazanavir
Descrizione Atazanavir è un inibitore della proteasi del virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1), un enzima essenziale per il trattamento delle poliproteine Gag e Gag-Pol in proteine strutturali e enzimatiche necessarie per la replicazione virale. Ha un motivo farmacoforo simile agli altri sei inibitori di proteasi dell'HIV ampiamente commercializzati, la maggior parte dei quali si basa su uno stampo di idrossietilammina. In modo univoco, possiede un motivo azapeptidico ma mantiene molti elementi farmacofori simili, inclusi i motivi lipofili che presumibilmente si legano alle    posizioni S2, S1, S′1 e S′2. Atazanavir è pseudo-simmetrico rispetto allo stampo centrale, incorporando D-tert-leucina ad entrambi i terminali. Questo composto viene sintetizzato in circa sette fasi, con un accoppiamento chiave dell'epossido chirale (derivato dalla fenilalanina e impartendo un centro chirale) e N-tert-boc-N′-(4-[2-piridil]benzil)idrazina. La rimozione di entrambi i gruppi tert-Boc e la doppia acilazione con metossicarbonil-tert-Leucina fornisce il prodotto. Un'altra sintesi di atazanavir comporta dieci passaggi e utilizza α-(tert-bocammino) fenilpropanale come intermedio chirale. È un potente inibitore dei ceppi HIV-1 resistenti all'indinavir e al saquinavir (IC50 =0.03-0.1 e 0.04-0.1 μm, rispettivamente). In 300 pazienti che avevano fallito il trattamento precedente, atazanavir (400 mg una volta al giorno) è stato confrontato con lopinavir (400 mg due volte al giorno) e ritonavir (100 mg); entrambi i bracci hanno ricevuto inoltre due inibitori non-reverse della transcriptasi. Dopo 24 settimane, sono stati osservati livelli di HIV RNA <400 copie/ml nel 61% dei pazienti trattati con atazanavir e nel 81% dei pazienti trattati con lopinavir/ritonavir. Dopo 96 settimane di terapia con atazanavir, i livelli di copia di HIV RNA sono risultati <400 e <50 rispettivamente nel 80 e 58% dei pazienti. Uno studio del profilo di resistenza crociata rispetto ad altri inibitori della proteasi che utilizzavano un gruppo di 551 isolati clinici (senza precedente esposizione ad atazanavir ma con resistenza crociata ad uno o due altri inibitori della proteasi; la maggior parte aveva resistenza a nelfinavir) ha dimostrato che più del 80% ha mantenuto la suscettibilità ad atazanavir. Tutti gli isolati resistenti di pazienti che assumevano atazanavir avevano una sostituzione I50 L. La dose raccomandata di atazanavir è di 400 mg una volta al giorno. Ha un intervallo di emivita medio di 7.9-6.5 ore con circa il 60% di biodisponibilità e moderato legame alle proteine plasmatiche (86% di albumina e 89% di alfa-1-glicoproteina acida (AAG)). Atazanavir è stato ben tollerato negli studi clinici e ha mostrato una modulazione lipidica minima quando testato in associazione con due inibitori non-reverse della trascrittasi. Atazanavir non ha avuto alcun effetto sui livelli di colesterolo totale, lipoproteine a bassa densità e trigliceridi se confrontato con altri inibitori della proteasi che hanno causato aumenti prolungati di questi livelli lipidici.
Proprietà chimiche Solido cristallino
Originatore Novartis (Stati Uniti)
Usi Atazanavir è un nuovo inibitore della proteasi azapeptidica (PI)
Usi inibitore enzimatico
Usi Atazanavir è un nuovo inibitore della proteasi dell'HIV azapeptide (PI). Antivirale.
Usi Atazanavir è un inibitore della proteasi HIV-1 (EC50 = 2.6 Nm). Nelle cellule isolate, ha effetti antivirali da additivi a moderatamente sinergici quando combinato con altri farmaci antiretrovirali. Di conseguenza, è comunemente usato in vivo nella terapia di associazione per l'infezione da HIV-1. Atazanavir inibisce in modo competitivo la UDP-gluronosiltransferasi, che coniuga la bilirubina per la clearance, portando a iperbilirubinemia in una parte significativa di coloro che ricevono la terapia con atazanavir.
Definizione ChEBI: Un carboidrazide fortemente sostituito che è un farmaco antiretrovirale della classe degli inibitori della proteasi (PI) usato per trattare l'infezione del virus dell'immunodeficienza umana (HIV).
Marchio REYATAZ (Bristol-Myers Squibb).
Resistenza acquisita Mutazioni alle posizioni 50 (I50L), 84 (I84V) e 88 (N88S) del gene della proteasi sono associate con resistenza.
Descrizione generale Atazanavir è un agente antiretrovirale approvato dalla FDA per l'uso in combinazione con altri agenti anti-RTper il trattamento delle infezioni da HIV. Il farmaco viene somministrato in associazione con inibitori della RT.
Applicazioni farmaceutiche Un azapeptide formulato come solfato per uso orale.
Meccanismo d'azione Atazanavir viene somministrato per via orale una volta al giorno, riducendo così il "peso delle pillole" e sembra avere un impatto minimo sui parametri lipidici, ma aumenta la bilirubina totale. Il farmaco viene ben assorbito quando somministrato per via orale con il cibo (biodisponibilità, ~68%). Il farmaco è altamente legato alle proteine plasmatiche (86%) ed è metabolizzato dall'isoenzima CYP3A. Atazanavir è un moderato inibitore del CYP3A, e sono possibili potenziali interazioni farmaco-farmaco con gli inibitori e gli induttori del CYP3A.
Farmacocinetica Assorbimento orale: c. 68%
Cmax  400 mg una volta al giorno: c. 3.15 μg/l
300 mg + ritonavir 100 mg una volta al giorno: c. 4.47 μg/l
Cmin  400 mg una volta al giorno: c. 0.27 μg/l
300 mg + ritonavir 100 mg una volta al giorno: c. 0.65 μg/l
Emivita plasmatica: c. 8.6 h (300 mg+ ritonavir 100 mg)
Volume di distribuzione: c. Non nota/disponibile
Legame alle proteine plasmatiche: c. 86%
Assorbimento  
La somministrazione con il cibo aumenta la biodisponibilità e riduce la variabilità farmacocinetica. L'assorbimento dipende dal pH gastrico. Deve essere somministrato separatamente dagli inibitori della pompa protonica o dagli antagonisti dei recettori H2. Le formulazioni tamponate o rivestite con entericomministrazione (con il cibo) devono essere somministrate 2 ore prima o 1 ora dopo la co-somministrazione di didanosina.
Distribuzione
Penetra moderatamente bene nel SNC. Il rapporto sperma:plasma è 0.11-4.42. Viene distribuito nel latte materno.
Metabolismo  
È ampiamente metabolizzato dal CYP3A4. La somministrazione con ritonavir previene la metabolizzazione e migliora il profilo farmacocinetico.
Escrezione  
Dopo una singola dose da 400 mg, il 79% e il 13% della dose sono stati recuperati rispettivamente nelle feci e nelle urine. Deve essere usato con cautela in presenza di compromissione epatica lieve e non deve essere usato in pazienti con compromissione epatica più grave.
Uso clinico Trattamento dell'infezione da HIV (in associazione con altri farmaci antiretrovirali)
Effetti indesiderati Le reazioni avverse più comuni (≥2%) sono nausea, ittero/ sclerale, eruzione cutanea, cefalea, dolore addominale, vomito, insonnia, sintomi neurologici periferici, capogiri, mialgia, diarrea, depressione e febbre.
 
Atazanavir; Atazanavir Enantiomer; Atazanavir Isomer Impurity; CAS198904-31-3
Atazanavir; Atazanavir Enantiomer; Atazanavir Isomer Impurity; CAS198904-31-3 Atazanavir; Atazanavir Enantiomer; Atazanavir Isomer Impurity; CAS198904-31-3 Atazanavir; Atazanavir Enantiomer; Atazanavir Isomer Impurity; CAS198904-31-3
Informazioni sull'azienda:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) situato nel Changsha High-tech Industrial Park, Hunan. Si tratta di un'impresa ad alta tecnologia specializzata nella ricerca e sviluppo, produzione e vendita di materie prime farmaceutiche, prodotti intermedi farmaceutici (API) e prodotti chimici di qualità. Con sede in Cina, Yunbangpharm ha fornito soluzioni adatte a molte aziende farmaceutiche nazionali, straniere e commercianti. Qualità eccellente, buona reputazione e prezzo autentico hanno vinto il lode della maggior parte dei clienti.
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Il nostro obiettivo: Realizzare l'aggiornamento integrato di intermedi farmaceutici, materie prime e prodotti chimici di alto livello, aderire a "al servizio delle aziende farmaceutiche, creando i nostri marchi" per fornire ai clienti prodotti farmaceutici e chimici di alta qualità e a basso costo, realizzando la cooperazione e lo sviluppo comune Win-WIN.

 

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