Atazanavir(BMS-232632) è un inibitore altamente potente della proteasi dell'HIV-1. Valore IC50: Target: Inibitore della proteasi dell'HIV-1 Atazanavir solfato è una forma di sale solfato di atazanavir che è un inibitore altamente potente della proteasi dell'HIV-1. Ha un profilo farmacocinetico che supporta la somministrazione una volta al giorno e ha dimostrato un profilo di resistenza unico e una potenza virologica superiore rispetto ad altri antiretrovirali in vitro. Nei soggetti con HIV, atazanavir (400 mg una volta al giorno) ha prodotto miglioramenti rapidi e prolungati della carica virale e della conta dei CD4 sia nei pazienti naive antiretrovirali che in quelli trattati in precedenza quando usato in associazione con un doppio inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI). La somministrazione orale (po) e intraporale (ip) di ATV ad un dosaggio di 7 mg/kg, le AUC nei ratti HL erano rispettivamente 12.41, 5.24 e 8.89 microg/MLH, e erano significativamente superiori a quelle nei ratti di controllo (4.09, 1.70 e 3.38 microg/MLH). Nonostante la diminuzione del volume di distribuzione (Vd(ss)), l'emivita terminale (t(1/2)) in HL tendeva ad essere più breve che nel controllo, e la distribuzione epatica di ATV nei ratti HL era aumentata di 4.8 volte. Questi risultati hanno suggerito che l'assorbimento di ATV nel fegato potrebbe contrastare la diminuzione di Vd(ss). D'altra parte, non vi era alcuna differenza significativa nella biodisponibilità, e il trasporto linfatico all'AUC non ha mostrato alcuna variazione statistica. In conclusione, sebbene la velocità di legame alle proteine e l'AUC siano significativamente aumentate, la farmacocinetica di ATV potrebbe essere tollerata in HL. Indicazioni cliniche: Infezione da HIV-1 tossicità: Torsioni di punta