Sitagliptin; CAS 486460-32-6

Colore
Bianco
Pacchetto di Trasporto
Bags
Specifiche
25KG
Marchio
Ruisite
Origine
China
Capacità di Produzione
20000
Prezzo di riferimento
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Descrizione del Prodotto

Descrizione del prodotto

Sitagliptin; CAS 486460-32-6
Nome prodotto:   Sitagliptin  
N. CAS:   486460-32-6
Formula molecolare: C16H15F6N5O
Peso molecolare: 407.3136
Proprietà: Polvere bianca
Analisi: 99%
Pacchetto: 25 kg/tamburo

Applicazione:

Sitagliptin è un antiiperglicemico orale della classe degli inibitori della dipeptidil peptidasi-4. Questo farmaco inibitore dell'enzima viene utilizzato da solo o in combinazione con altri agenti anti-iperglicemici orali per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. Il beneficio di questo medicinale è il suo minor numero di effetti collaterali nel controllo dei valori di glucosio nel sangue. Sebbene la sicurezza sia il suo vantaggio, l'efficacia è spesso messa in discussione poiché si raccomanda spesso di essere associata ad altri agenti come la metformina.

 
 

 

Sitagliptin Proprietà chimiche
Punto di fusione   114.1-115.7 °C.
Punto di ebollizione   529.9±60.0 °C (previsto)
densità   1.61±0.1 g/cm3 (previsto)
pka 7.20±0.10 (previsto)
Riferimento database CAS 486460-32-6(riferimento database CAS)
Sistema di registrazione delle sostanze EPA 1-butanone, 3-ammino-1-[5,6-diidro-3-(trifluorometil)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazina-7(8H)-il]-4-(2,4,5-trifluorofenil)-, (3R)- (486460-32-6)
Informazioni sulla sicurezza
Dati sulle sostanze pericolose 486460-32-6(dati sulle sostanze pericolose)
Informazioni MSDS
 
Utilizzo e sintesi di Sitagliptin
Descrizione Sitagliptin è un inibitore selettivo della DPP4 biodisponibile per via orale che è stato scoperto attraverso l'ottimizzazione di una classe di inibitori della DPP4 derivati da β-aminoacidi. Dopo la somministrazione una volta al giorno, riduce l'attività della DPP4 in modo prolungato, preserva i livelli circolanti di GIP e GLP1 intatti dopo i pasti in studi sia acuti che cronici e riduce i livelli di glucosio nel sangue senza aumenti significativi dell'ipoglicemia.

Sitagliptin fosfato (STG) viene usato per trattare DM di tipo 2 perché migliora il controllo glicemico aumentando i livelli di ormoni incretinici attivi, GLP-1 (peptide-1) e GIP (peptide INS ulinotropico glucosio-dipendente). L'attivazione di queste incretine in cellule β-pancreatiche provoca livelli aumentati di adenosina monofosfato ciclico (Camp) e calcio intracellulare, con successiva secrezione di insu lin glucosio-dipendente (2). Questo farmaco ipoglicemico appartiene ad una nuova classe chiamata inibitori della dipeptidil peptidasi IV. STG è stato approvato dalla FDA nel 2006.
Meccanismo d'azione Sitagliptin prolunga l'attività delle proteine che aumentano il rilascio di INS ulin dopo l'aumento di zucchero nel sangue, come dopo un pasto. Sitagliptin è un inibitore selettivo dell'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), che metabolizza gli ormoni incretinici presenti in natura peptide-1(GLP-1) simile al glucagone e polipeptide ulinotropico (GIP) dipendente dal glucosio, con conseguente aumento della secrezione di ulin da parte del pancreas e diminuzione della produzione di glucosio epatico. Poiché GLP-1 aumenta la secrezione di sulina in presenza di livelli elevati di glucosio nel sangue, l'inibizione dell'attività di DPP-IV aumenterà e prolungerà l'azione di GLP-1 riducendo la sua velocità di inattivazione nel plasma. Sitagliptin riduce l'emoglobina A1c (HbA1c), il glucosio a digiuno e postprandiale mediante stimolazione glucosio-dipendente della secrezione di insu lin e inibizione della secrezione di glucagone. GLP-1 ha altri effetti diffusi, tra cui ritardare lo svuotamento gastrico, ridurre significativamente i livelli di glucani e possibili effetti centrali sull'appetito.
Farmacocinetica La biodisponibilità di sitagliptin è circa il 87%. L'emivita è tra 8-14 ore. È legato al 38% alle proteine plasmatiche. Subisce un metabolismo limitato attraverso CYP3A4 e CYP2C8. L'eliminazione avviene principalmente attraverso l'urina.
Indicazioni Sitagliptin è approvato dalla FDA come coadiuvante della dieta e dell'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico in pazienti con T2DM, sia in monoterapia, sia in associazione con metformina o un agonista del recettore γ proliferatorattivato dal perossisoma (ad esempio, tiazolidinedioni) quando il singolo agente non fornisce un adeguato controllo glicemico.
Uso clinico Nell'ottobre 2006, la Food and Drug Administration (FDA) ha approvato sitagliptin in monoterapia e come terapia aggiuntiva per uno degli altri due tipi di farmaci per il diabete orale, metformina o tiazolidinedioni per migliorare il controllo della glicemia in pazienti con diabete di tipo 2 quando la dieta e l'esercizio fisico non sono sufficienti. Nel marzo 2007 è stato approvato nell'Unione europea. Sitagliptin è attualmente approvato in 42 paesi. La dose raccomandata di sitagliptin è di 100 mg una volta al giorno. Può essere assunto con o senza cibo. Nel mese di aprile 2007 la FDA ha approvato il prodotto di associazione di sitagliptin e metformina per il diabete di tipo 2. Negli studi clinici della durata di 1 anno, sitagliptin ha migliorato il controllo glicemico riducendo le concentrazioni di glucosio sia a digiuno che postprandiale, portando a riduzioni clinicamente significative dei livelli di emoglobina glicosilata. La monoterapia con sitagliptin 100mg al giorno riduce l'HbA1c media del 0.6-0.79% (differenza media dal placebo). Quando usato in associazione con metformina o pioglitazone, la riduzione media è di HbA1c è rispettivamente del 0.7% e del 0.9%. Sitagliptin è considerato neutro dal peso e neutro dai lipidi.
Effetti indesiderati Negli studi clinici, sitagliptin ha dimostrato un'incidenza complessiva di effetti indesiderati paragonabile al placebo. Gli effetti indesiderati più comuni negli studi sono stati infezione delle vie respiratorie superiori, naso chiuso o in marcia, mal di gola, mal di testa e diarrea. L'incidenza di ipoglicemia con sitagliptin in monoterapia non è stata significativamente diversa dal placebo. I dati aggregati di 2 studi in monoterapia e 2 studi di associazione mostrano che l'incidenza di ipoglicemia è stata del 1.2% e del 0.9% rispettivamente per sitagliptin 100mg e placebo.
Interazioni farmacologiche Le concentrazioni plasmatiche di Sitagliptin possono essere aumentate in modo modesto (circa 68%), con ciclosporina che non si prevede sia clinicamente importante. I livelli plasmatici di ossina di scavo possono aumentare leggermente (circa il 18%), non si raccomanda alcun aggiustamento della dose. Sebbene sitagliptin non sia così probabile che causi ipoglicemia come alcuni altri farmaci per il diabete orale, prestare attenzione mentre prescrive qualsiasi altro farmaco che possa ridurre potenzialmente la glicemia, come: probenecid, farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), aspirina o altri salicilati, sulfa, un inibitore della monoamino ossidasi (MAO) o beta-bloccanti.
Descrizione Sitagliptin, un inibitore della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), è un farmaco orale di prima classe lanciato per il trattamento del diabete di tipo 2. Agisce rallentando l'inattivazione delle incretine, che sono peptidi endogeni coinvolti nella regolazione fisiologica dell'omeostasi del glucosio. Gli ormoni dell'Incretina, incluso il peptide-1 glucanlido (GLP-1) e il polipeptide linotropico insu glucosio-dipendente (GIP), vengono rilasciati dall'intestino per tutto il giorno, e i livelli sono aumentati in risposta ad un pasto. Quando le concentrazioni di glucosio nel sangue sono normali o elevate, GLP-1 e GIP aumentano la sintesi e il rilascio di insu lin dalle cellule b pancreatiche attraverso vie di segnalazione intracellulare che coinvolgono Camp. GLP-1 riduce anche la secrezione di glucagone da αcells pancreatica, che porta a una ridotta produzione di glucosio epatico.
Originatore Merck (Stati Uniti)
Usi Sitagliptin , etichettato, destinato all'uso come standard interno per la quantificazione di Sitagliptin mediante spettrometria di massa GC o LC.
Definizione ChEBI: Triazolopirazina che mostra attività ipoglicemica.
Marchio Ruisite

Imballaggio e spedizione

Sitagliptin; CAS 486460-32-6
Sitagliptin; CAS 486460-32-6

 

Profilo aziendale

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Sitagliptin; CAS 486460-32-6

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