Nome: Acetato di istrelina
N. CAS: 76712-82-8 (netto), 220810-26-4 (acetato)
Formula:1323.52
Molecolare: C66H86N18O12
Purezza: 98%
Aspetto: Polvere bianca
Fonte: Sintetico
Conosciuto anche come: Histrelina, Histreline, Histrelinum, Vantaas, Suprelin LA, ORF 17070
Histrelin acetato, venduto con i marchi Vantas e Suprelin LA tra gli altri, è un analogo non apeptidico dell'ormone che rilascia gonadotropina (GnRH) con potenza aggiunta. Quando è presente nel flusso sanguigno, agisce su cellule particolari della ghiandola pituitaria chiamata gonadotropi. Histrelin stimola queste cellule a rilasciare ormone e ormone follicolo-stimolante. Così è considerato un agonista dell'ormone che rilascia gonadotropina o un agonista del GnRH.
Histrelin è usato per trattare i cancri ormonali-sensibili della prostata negli uomini e nei fibromi uterini nelle donne. Inoltre, l'istrelina è stata dimostrata essere altamente efficace nel trattamento della pubertà centrale precociale nei bambini.
È disponibile come iniezione intramuscolare giornaliera.
Histrelin è disponibile anche in un impianto sottocutaneo a 12 mesi (Vantas) per il trattamento palliativo del cancro prostatico avanzato, dal 2005 negli Stati Uniti, e dal 2010 gennaio nel Regno Unito.
Un impianto sottocutaneo a 12 mesi (Suprelin LA) per la pubertà precociale centrale (CPP) è stato approvato il 3 maggio 2007 dalla Food and Drug Administration statunitense.
Histrelin può essere parte del protocollo di cura primaria nei bambini/giovani transgender, che è un uso off-label negli Stati Uniti e nel Regno Unito, e viene utilizzato per sopprimere la pubertà cis-sessuale, fino a quando il paziente è pronto per iniziare la terapia ormonale cross-sex. Talvolta viene prescritto anche agli adulti transgender che beneficiano di una interruzione della produzione di ormoni sessuali.
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