Beschreibung | Propafenon-Hydrochlorid ist ein Anti-Arrhythmikum der Klasse I mit lokalem Grundanästhetikum und membranstabilisierenden Eigenschaften. Es wurde auch eine P-adrenerge Blockierung beschrieben. Propafenon verringert die Depolarisationsgeschwindigkeit und verlangsamt die Leitung im HIS-Purkinje-System mit der daraus resultierenden Zunahme des PR-Intervalls und des QRS-Komplexes. Propafenon wird bei der Behandlung von paroxysmen supraventrikulären Tachykardien und ventrikulären Arrhythmien verwendet. Propafenon sollte nicht bei unkontrolliertem Herzversagen, schwerer obstruktiver Lungenerkrankung oder ausgeprägter Hypotonie angewendet werden. Propafenon kann Myasthenia gravis verschlechtern. |
Chemische Eigenschaften | Weiß, Durchgehend |
Verwendet | Propafenon-Hydrochlorid ist ein antiarrhythmisches Mittel der Klasse IC, das zur Behandlung schwerer ventrikulärer und supraventrikulärer Arrhythmien verwendet wird. Es hat Beta-Blocking und schwache Kalziumkanal Blocking Eigenschaften, sowie einige negative inotrope Aktivität. Procafenon gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die als Antiarrhythmika bezeichnet werden. Es wirkt auf den Herzmuskel, um den Herzrhythmus zu verbessern. |
Verwendet | Natriumkanalblocker. Antiarrhythmik (Klasse IC) |
Definition | ChEBI: Propafenon-Hydrochlorid ist ein Hydrochlorid, das das Monohydrochloridsalz von Propafenon ist. Es ist ein Antiarrhythmikum der Klasse 1C mit lokalen anästhetisch-bedingten Wirkungen und wird bei der Behandlung von supraventrikulären und ventrikulären Arrhythmien eingesetzt. Es hat eine Rolle als Anti-Arrhythmie-Medikament. Es enthält ein Propafenon (1+). |
Pharmakokinetik | Propafenon-Hydrochlorid (Rythmol(R)) ist ähnlich in der Wirkung von flecainid. Es reduziert den schnellen, nach innen gerichteten Natriumstrom in Purkinje-Fasern und in geringerem Maße in Myokardfasern. Im Gegensatz zu anderen Klasse-l-Medikamenten hat Propafenon leichte B-blockierende Wirkungen. Dies kann zu seinen allgemeinen Auswirkungen auf das Leitungssystem beitragen. lt wird auch angenommen, dass Calcium-Kanal-Blocking-Effekte haben, die zu seinen milden negativen inotropen Wirkungen beitragen können. |
Klinische Anwendung | Antiarrhythmikum: Ventrikuläre Arrhythmien Paroxysmales supraventrikuläres Tachyarrhythmias (einschließlich paroxysmales Vorhofflattern oder Fibrillation und paroxysmales reentrantes Tachykardien mit AV-Knoten oder Zubehörpfad), bei denen die Standardtherapie fehlgeschlagen ist oder nicht geeignet ist |
Wechselwirkungen mit Medikamenten | Potenziell gefährliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten Anti-Arrhythmien: Erhöhte Myokarddepression mit anderen Anti-Arrhythmien. Antibakterials: Erhöhter Stoffwechsel mit Rifampicin (reduzierte Wirkung). Antikoagulanzien: Verbesserte antikoagulierende Wirkung von Cumarinen. Antidepressiva: Erhöhtes Risiko für Arrhythmien mit Trizyklika; Metabolismus von Propafenon möglicherweise durch Paroxetin gehemmt (erhöhtes Risiko für Toxizität). Antihistaminika: Erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien mit Mizolastin - zu vermeiden. Antipsychotika: Erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien mit Antipsychotika, die das QT-Intervall verlängern. Antivirale Mittel: Erhöhte Propafenon-Konzentration durch Saquinavir und Ritonavir und möglicherweise durch Fosamprenavir, erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien - vermeiden; mit Vorsicht mit Telaprevir verwenden. Beta-Blocker: Erhöhte Myokarddepression; erhöhte Konzentration von Metoprolol und Propranolol. Herzglykoside: Erhöhte Digoxinkonzentration - Halbierung der Digoxindosis. Ciclosporin: Möglicherweise erhöhte Ciclosporin-Konzentration. Geschwürheilungsdrogen: Erhöhte Spiegel durch Cimetidin. |
Stoffwechsel | Propafenon wird hepatisch hauptsächlich durch CYP2D6-Isoenzym, aber auch in geringem Umfang durch CYP1A2 und CYP3A4 metabolisiert. Dieses bildet 2 aktive Metabolite, 5-Hydroxypropafenon und N-depropylpropafenon und einige inaktive. Propafenon und seine Metaboliten werden auch Glucuronidierung unterzogen. Das Ausmaß des Stoffwechsels ist genetisch bestimmt. Propafenon wird im Urin und Kot hauptsächlich in Form konjugierter Metaboliten ausgeschieden. |