Anti-Perte de cheveux Darolutamide avec la SCS 1297538-32-9

L'ODM-201, aussi connue comme Darolutamide, est une nouvelle génération, puissant et sélectif des récepteurs aux androgènes (AR) inhibiteur potentiel qui est utile pour le traitement de la castration (cancer de la prostate résistant à la Commission). L'ODM-201 est un plein et de haute affinité AR que, semblable à l'antagoniste de la deuxième génération et ARN enzalutamide antiandrogènes-509. Surtout, l'ODM-201 bloque également l'activité de l'testé mutant ARs résultant de thérapies en réponse à antiandrogène, y compris la mutation F876L que confère la résistance à enzalutamide et ARN-509. En outre, l'ODM-201 réduit la croissance de l'AR-cellules surexprimant vcaps prostate cancer in vitro et dans un résistant à la castration vcaps xénogreffe modèle. L'ODM-201 surmonte la résistance à l'AR-thérapies ciblées par l'antagonisme à la fois surexprimée et muté ARs. L'ODM-201 est actuellement dans une phase 3 procès en commission.

L'ODM-201 est un puissant et plein d'antagonistes pour les humains AR (hAR) avec les valeurs de IC50 de 26 nM par dosages de transactivation dans AR-les cellules HEK293.
IC50 Valeur: 26 nM (dans AR-les cellules HEK293)
Cible: Récepteur des androgènes
In vitro: L'ODM-201 est une nouvelle génération de ciblage des récepteurs aux androgènes inhibiteur de mécanismes de résistance à l'androgène dirigées de signalisation de la prostate de thérapies. Dans les dosages de liaison compétitive AR, la constante d'inhibition (Ki) Les valeurs de l'ODM-201 ont été de 11 nM.  
In vivo: L'ODM-201 inhibe la croissance tumorale dans un résistant à la castration vcaps xénogreffe modèle in vivo. L'ODM-201 montre une importante activité antitumorale avec deux doses, 50 mg/kg deux fois par jour d'être plus efficace par rapport à l'émasculer, souris non traitées (p < 0, 001).