CAS 169590 -42-5 polvere bianca purezza elevata 99% disponibile a stock

Indicazioni e utilizzo:
CE lecoxib e Rofecoxib sono due inibitori della COX-2 attualmente utilizzati. Sviluppato con successo da GD Searle & Pfizer Co. (USA) rilasciato nel 1999, nome commerciale: Celebrex.
CE lecoxib è un agente antinfiammatorio non steroideo con significativi effetti analgesici e antinfiammatori, che causano la più bassa incidenza di ulcere del tratto gastrointestinale superiore e altre complicazioni. Usato clinicamente per trattare l'osteoartrite acuta e cronica e l'artrite reumatoide, con un ruolo analgesico antinfiammatorio, alleviando i segni e sintomi dell'osteoartrite e dell'artrite reumatoide.

Meccanismi d'azione:
CE lecoxib ha l'effetto antinfiammatorio e analgesico dei FANS. Grazie alla sua struttura chimica, può essere combinato con COX-2, inibendo selettivamente COX-2. Il suo gruppo fenilico si lega al canale idrofobo di COX-2, e la sua solfonammide idrofila forma una catena idrogeno con 513 arginina e 90 istidina nella "tasca laterale" COX-2. È inoltre in stretto contatto con arginina nella posizione COX-2120 e svolge un ruolo nell'inibire la COX-2 dalla conversione dell'acido arachidonico alle prostaglandine che sono nocive al corpo umano. A causa di sottili differenze tra le strutture di COX-1 e COX-2, CE lecoxib non può entrare nella molecola di COX-1, né inibire la sua trasformazione di acido arachidonico in prostaglandine.  Ha quindi buoni effetti antinfiammatori e analgesici, protegge la mucosa gastrica, protegge il flusso sanguigno renale, regola l'aggregazione piastrinica e risolve i problemi di irritazione gastrica dei FANS comunemente usati.

Descrizione:
CE lecoxib è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) lanciato come Celebrex negli Stati Uniti per il trattamento dei sintomi in pazienti con artrite reumatoide (RA) e osteoartrite (OA). CE lecoxib appartiene ad una nuova classe di 1, 5-diarilpirazoli e può essere sintetizzato mediante eterociclizzazione promossa dal calore di un trifiuoro-1,3-dione con appropriata arilidrazina. CE lecoxib è un inibitore altamente selettivo della COX-2, la forma inducibile della cicloossigenasi espressa durante i processi infiammatori; non blocca la forma costitutiva COX-1, sopprimendo così la tossicità gastrica ed intestinale della maggior parte dei FANS non selettivi. Il rapporto di potenza COX1/COX2 sugli enzimi umani purificati era di circa 400. In diversi modelli in vivo di infiammazione acuta e cronica, CE lecoxib ha dimostrato una potente attività antiinfiammatoria senza influenzare la prostaglandina gastrica o urinaria PGE2. In diversi studi clinici condotti su pazienti affetti da osteoartrite o artrite reumatoide, CE lecoxib ha dimostrato di essere ben tollerato e di alleviare il dolore e l'infiammazione in modo più efficiente rispetto ad altri FANS standard; il profilo di sicurezza gastrointestinale è stato significativamente migliore di quello di altri FANS. È interessante notare che CE lecoxib è stato approvato per un'altra indicazione in pazienti con poliposi adenomatosa familiare (FAP). Uno studio clinico della durata di sei mesi ha dimostrato una riduzione del 28% del numero di polipi colorettali con CE lecoxib, rispetto ad una riduzione del 5% con placebo.