Poudre de matière première anti-tumorale 7-éthyl-10-hydroxycamptothecin cas 86639-52-3 dans l'entrepôt des États-Unis
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description du produit
SN-38 est un médicament antinéoplasique . C'est le métabolite actif de l'irinotécan (un analogue de la camptothécine - un inhibiteur de la topoisomérase I), mais il a 1000 fois plus d'activité que l'irinotécan lui-même. Les essais de cytotoxicité in vitro montrent que la puissance de SN-38 par rapport à l'irinotécan varie de 2 à 2000 fois.
Le SN38 est formé par hydrolyse de l'irinotécan par les carboxylestérases et métabolisé par glucuronidation par UGT1A1.
La variante de l'UGT1A1 chez ~10% des Caucasiens qui conduit à un métabolisme pauvre de SN-38 prédit la toxicité de l'irinotécan, car elle est alors moins facilement excrétée du corps sous sa forme de glucuronide SN-38.
SN-38 et son glucuronide sont perdus dans la bile et les intestins. Elle peut provoquer les symptômes de diarrhée et de myélosuppression ressentis par environ 25 % des patients sous irinotécan.
Carte interactive de chemin
Application
1.pour la préparation du chlorhydrate d'irinotécan.
Les métabolites actifs de Yihe et d'irinotécan sont des inhibiteurs de la topoisomérase I, avec IC50 de 0.077 et 1,3 μM pour inhiber la synthèse de l'ADN et la synthèse de l'ARN, respectivement.
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