Abemaciclib est un inhibiteur de CD4/6 kinase. Ce type de kinase est activé par la connexion de la D-cycline. Dans les lignées cellulaires du cancer du sein qui sont positives pour les récepteurs d'œstrogènes (HR+), la cycline D1 et le CD4/ 6, il peut se lier à la phosphorylation de la protéine de rétinoblastome (Rb), à la progression du cycle cellulaire et à la prolifération cellulaire. In vitro, l'exposition continue à Abemaciclib inhibe la phosphorylation de Rb et empêche l'entrée de G1 dans la phase S du cycle cellulaire, ce qui conduit à la sénescence cellulaire et à l'apoptose. Dans les modèles de xénotransplantation du cancer du sein, Abemaciclib en monothérapie ou en association avec des anti-œstrogènes peuvent être administrés en continu chaque jour pour réduire les tumeurs.
Propriétés chimiques et physiques | |
Apparence | Poudre blanche |
Point de fusion | 690 °C. |
Norme de qualité | 99 %, CP2015, USP |
Application | |
Indication/application/utilisation du médicament |
Abemaciclib est un inhibiteur de kinase dépendant de la cycline unique qui est utilisé en association avec un antioestrogène dans le traitement des femmes ménopausées avec le cancer du sein métastatique. Abemaciclib est associé à un taux modéré d'augmentation de l'aminotransférase sérique pendant le traitement et est suspecté être une cause rare de lésions hépatiques cliniquement apparentes. |
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