Le Misoprostol
Numéro CAS : 59122-46-2
Formule moléculaire : C22H38O5
Poids moléculaire : 382.60
Dosage:99%
Densité : 1.078 g/cm3
Point d'ébullition: 497.3 ° C à 760 mmHg
Point éclair : 160,3 ° C
Solubilité : soluble à 100 mM dans éthano
Aspect : poudre blanche,Water-soluble, liquide visqueux
Stockage : Conservez dans endroit frais et sec, loin de la lumière
Utilisation : prostaglandines;Pharmaceuticals;prostanoïdes et connexes du récepteur
Le Misoprostol est approuvé pour utilisation dans la prévention des ulcères gastriques induite par les AINS. Il agit sur les cellules pariétales gastriques, inhibant la sécrétion de l'acide gastrique par des récepteurs couplés aux protéines G-mediated l'inhibition de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une réduction des niveaux de l'AMP cyclique intracellulaire et la diminution de l'activité de la pompe à protons à la surface apicale de la cellule pariétale. Parce que les autres classes de médicaments, en particulier les antagonistes des récepteurs H2 et inhibiteurs de la pompe à protons, sont plus efficaces pour le traitement des ulcères peptiques aiguë, le misoprostol est indiqué uniquement pour une utilisation par des gens qui sont à la fois prendre des AINS et sont à risque élevé d'ulcères causés par les AINS, y compris les personnes âgées et les personnes atteintes de complications ulcéreuses. Le Misoprostol est parfois coprescribed avec les AINS pour empêcher leur commune Effet indésirable de l'ulcération gastrique (par exemple avec le diclofénac en Arthrotec).
Le misoprostol a d'autres mesures de protection, mais il est seulement cliniquement efficaces à des doses suffisamment élevées pour réduire la sécrétion acide gastrique. Par exemple, à de faibles doses, le misoprostol peuvent stimuler une augmentation de la sécrétion de mucus protecteur que les lignes du tractus gastro-intestinal et augmenter le débit sanguin muqueux, augmentant ainsi l'intégrité des muqueuses. Toutefois, ces effets ne sont pas prononcés suffisant pour justifier la prescription de misoprostol à des doses inférieures à celles nécessaires pour parvenir à la suppression d'acide gastrique.
Cependant, même dans le traitement des ulcères causés par les AINS, l'oméprazole prouvé pour être au moins aussi efficace que le misoprostol,mais a été significativement mieux toléré, de sorte que le Misoprostol ne devrait pas être considéré comme un traitement en première ligne. Le Misoprostol-induite de la diarrhée et la nécessité pour des doses quotidiennes multiples (généralement quatre) sont les principaux problèmes nuisant à la conformité avec la thérapie.
Le plus fréquemment rapporté un effet défavorable de la prise de misoprostol par voie orale pour la prévention des ulcères d'estomac est la diarrhée. Dans les essais cliniques, une moyenne de 13 % des patients ont rapporté la diarrhée, qui a été liée à la dose et généralement élaborés au début du cours de traitement (après 13 jours) et a été généralement (auto-limitant souvent résoudre dans les 8 jours), mais parfois (dans 2 % des patients) requis l'arrêt de misoprostol.
La prochaine plus fréquemment rapporté des effets néfastes de la prise de misoprostol par voie orale pour la prévention des ulcères gastriques sont les suivants : douleurs abdominales, nausées, flatulence, maux de tête, dyspepsie, vomissements et constipation, mais aucun de ces effets indésirables ont été observés significativement plus souvent que lorsqu'ils prennent des placebos. Dans la pratique, de la fièvre est presque universel lorsque des doses multiples sont donnés tous les 4 à 6 heures.
Le Misoprostol ne devrait pas être prises par les femmes enceintes afin de réduire le risque d'ulcères gastriques induite par les AINS car il augmente tonus utérin et de contractions pendant la grossesse, ce qui peut provoquer des avortements partielle ou complète, et parce que son utilisation dans la grossesse a été associé avec des malformations congénitales.
Le Misoprostol est un médicament utilisé pour démarrer le travail, de provoquer des avortements, prévenir et traiter les ulcères d'estomac et de traiter les saignements post-partum due à l'insuffisance de contraction de l'utérus. Pour les avortements il est utilisé avec la mifépristone ou le méthotrexate. Il est une synthèse de la prostaglandine E1 (PGE1).
Les effets secondaires courants comprennent la diarrhée et douleurs abdominales. Il est de la Grossesse catégorie X signifiant qu'il est connu pour provoquer en négatif le foetus si prises pendant la grossesse. La rupture utérine peut se produire.
Il est sur l'Organisation mondiale de la santé de la liste des médicaments essentiels, le plus important des médicaments nécessaires dans un système de santé de base. Le Misoprostol a été inventé et commercialisé par G.D. Searle & Company sous le nom commercial Cytotec, mais les autres noms commerciaux et les formulations génériques sont disponibles.
L'activité biologique : cytoprotectrice analogique de la prostaglandine E 1 qui s'affiche à l'activité agoniste des récepteurs EP. K i les valeurs sont 120, 250, 67 et 67 nM à 1 , de la souris clonées EP EP EP 2 , 3 et 4 récepteurs EP respectivement. Empêche l'ulcération gastrique induite par les AINS. Utiliser pour les ulcères gastriques et duodénaux, gastrite hémorragique aiguë des lésions muqueuses gastriques et autres maladies.
La première synthèse chimique de la prostaglandine E1 de la classe de médicaments anti-ulcère, une forte inhibition de la sécrétion acide gastrique et de prévenir la formation d'ulcère, peut inhiber la sécrétion acide gastrique et de l'acide gastrique comprennent en raison de l'histamine de base la pentagastrine, de la nourriture ou de café de la stimulation la sécrétion acide gastrique, mais aussi à réduire la sécrétion acide gastrique de nuit. Il n'est la première application clinique de médicaments anti-ulcère. L'extension de la récurrence d'ulcère antagoniste des récepteurs de violer, mais l'effet est inférieure à soulager la douleur d'ulcère peptique antagoniste des récepteurs de l'île. Pour les ulcères gastriques et duodénaux, en particulier pour les cas de faibles niveaux de prostaglandines.
L'apparence | Poudre cristalline blanche | |
Pureté chromatographique | Tout individu impureté pas plus de 1,0 % le total des impuretés ≤2,0 % | 0,27 % 0,7 % |
La perte au séchage | Pas plus de 0,5 % | 0,1 % |
Les résidus à l'allumage | Pas plus de 0,2 % | 0,1 % |
Les solvants résiduels | Methan≤3000ppm | 350ppm de ne pas détecter out |
Dosage | Entre 97,0 % et 102,0 % | 99,2 % |
Micronixation | 90 % pas plus de 10 microns | 90 % pas plus de 10 aicrons |