|
تركيب ليدوكايين
|
اسم عام | ليدوكايين | ||
|---|---|---|---|---|
| رقم CAS | 137-58-6 | الوزن الجزيئي | 234.337 | |
| الكثافة | 1.0±0.1 جم/سم3 | نقطة الغليان | 372.7±52.0 درجة مئوية عند 760 مم زئبق | |
| الصيغة الجزيئية | C14H22N2O | نقطة الانصهار | 66-69 درجة مئوية | |
| MSDS | شينيسيو الولايات المتحدة الأمريكية | نقطة الفلاش | 179.2±30.7 درجة مئوية | |
| الرمز |
GHS07 |
الإشارة إلى الكلمة | تحذير | |
استخدام ليدوكايينليدوكايين، مخدر موضعي أميدي، له خصائص مضادة للالتهاب في المختبر وفي الفيفو، ربما بسبب ضعف السيتوكينات المناعية للالتهاب، وجزيء الالتصاق داخل الجداخل-1 (ICAM-1)، وتقليل تدفق النيوتروفيلس.الهدف: ليدوكايين هو عقار مخدر محلي شائع ومضاد لاضطرابات ضربات القلب. يستخدم ليدوكايين بشكل طبودي لتخفيف الحكة والحرق والألم الناتج عن التهابات الجلد، أو حقنه كمخدر لأسنان أو مخدر موضعي للجراحة الصغيرة. تم تصنيع ليدوكايين، أول مخدر محلي من نوع أمينو أميدي، تحت اسم زيلوكايين بواسطة الكيميائي السويدي نيلز لوغرن في عام 1943. أجرى زميله بينغت لوندكفيست تجارب تخدير الحقن الأولى على نفسه. ويتأيض ليدوكايين بنسبة 95% تقريبًا (تم إداؤه) في الكبد بواسطة CYP3A4 إلى المستقلب أحادي الإيثيلات السكليديدي (MEGX) النشط بيولوجيًا ثم إلى الغليسيلين الكسيليديدي غير النشط. يتمتع MEGX بنصف عمر أطول من ليدوكايين ولكنه أيضًا أقل فعالية من حاصرات قنوات الصوديوم. يبلغ عمر نصف إزالة ليدوكايين 90 إلى 120 دقيقة تقريبًا لدى معظم المرضى. وقد يكون هذا الأمر طويلاً لدى المرضى المصابين بقصور كبدي (343 دقيقة في المتوسط) أو قصور القلب الاحتقاني (136 دقيقة في المتوسط). |