Propiedades químicas ácido Minodronic |
Temperatura de almacenamiento. | Sellado en seco,2-8°C |
Información de seguridad |
RIDADR | 2811 |
RTECS | SZ8562470 |
HazardClass | 6.1. |
PackingGroup | III |
Información de la MSDS |
El uso y la síntesis de ácido Minodronic |
Uso clínico. | El inhibidor de la resorción ósea minodronic hidrato ácido fue aprobado y presentó el año pasado en Japón, el número total de bis-phosphonates comercializado para su indicación a siete. Hay un estimado de 10 millones de personas que padecen osteoporosis actual y potencial en Japón, un número que se espera que continúe creciendo debido al envejecimiento de la población del país. Minodronic ácido es el primer fármaco para mostrar un efecto significativo en la prevención de fracturas óseas en comparación con placebo, en un paciente japonés de la población. Ácido Minodronic fue co-desarrollado por Astellas y Ono, que son la comercialización del fármaco como Bonoteo y Recalbon, respectivamente. |
La síntesis química | Síntesis de ácido minodronic varios han sido reportados,preparación escalable es descrito en el plan. El cloruro del ácido disponible comercialmente el 71 fue reducido con el litio tritertbutoxy hidruro de aluminio a la aldehído 72 a 80°C en 61% de rendimiento. A continuación, la reacción de aldehído 72 con TMSCl y tri ethyla mina generó el enol correspondiente silyl éter, que fue tratada con brom ine para dar un bromoaldehyde 73 en 62% de rendimiento. La condensación con 2-amino pyrid ine amueblado imidazopyri cenar 74, que se hidroliza a ácido HCl 75 en 58% de rendimiento. La reacción con H3PO3 a 120°C para proporcionar minodronic hidrato ácido (XII) en el 53% de rendimiento. |