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Utilisation de la benzocaïneLa benzocaïne partage un récepteur commun avec tous les autres anesthésiques locaux (LAS) dans le Na+ voltage-gated channel, avec un IC50 de 0,8 mM testé avec un potentiel de +30 mV. |
Description | La benzocaïne partage un récepteur commun avec tous les autres anesthésiques locaux (LAS) dans le Na+ voltage-gated channel, avec un IC50 de 0,8 mM testé avec un potentiel de +30 mV. |
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La cible |
IC50 : 0,8 mM (Na+ channel)[1]. |
In vitro | La benzocaïne blocs μ1 de type sauvage des courants Na+ dans une manière dose-dépendante. La benzocaïne concentration qui inhibe de 50 % des courants Na+ (IC50) est estimée à environ 0,8 mM quand un test potentiel d'+30 mV est appliquée. La pente de la courbe H∞ est également significativement réduite par la benzocaïne (de 6,6 à 9,9 mV). La Mutation de μ1-N1584A également augmente considérablement la puissance de la benzocaïne. À 1 mM, benzocaïne bloque environ 55 % de Na+ de type sauvage courant, mais environ 95 % de μ1-N1584un mutant de courant. La benzocaïne apparaît également à lier plus fortement à son la récepteur dans le N1584un mutant que dans le type sauvage[1]. L'inhibition de l'absorption de Ca2+ occurres à faible concentration de la benzocaïne (IC50 = 40,3±1,2 mm) que celle touchant l'activité enzymatique[2]. |
In Vivo | Une politique commune de la benzocaïne est anesthésique topique contenant appliqué pour les espèces suivantes : les chiens, Domestic Shorthair chats, rats Long-Evans, chez les rats Sprague-Dawley, les furets, des singes rhésus, des macaques de Buffon, Owl des singes, des lapins blancs de Nouvelle-Zélande, les porcs miniatures, des souris ICR, souris C3H, et C57BL/10SnJ souris. Tous les animaux, sauf la souris et rats, de recevoir un spray de 2 secondes pour les muqueuses du nasopharynx pour une dose estimée de 56 mg. un spray de 2 secondes pour les rongeurs' oral des membranes muqueuses offre un trop grand volume de liquide pour ces animaux. L'étude est répétée chez le chien de plusieurs mois plus tard pour confirmer le faible taux de réponse. Réponse à la benzocaïne spray est observée dans la plupart des animaux testés, avec réponse atteignant un sommet entre 15 et 30 minutes après l'administration[3]. |
Références |
[1]. Wang GK et al. Un anesthésique local commun pour la benzocaïne et etidocaine des récepteurs de tension-gated um1 les canaux Na+. Pflugers Arch. 1998 Jan;435(2):293-302. [2]. Di Croce D et coll. Drug Action de la benzocaïne sur le Ca-ATPase du réticulum sarcoplasmique du muscle squelettique à contraction rapide. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2015 Nov;388(11):1163-70. [3]. Davis JA et coll. La méthémoglobinémie induite par la benzocaïne attribuée à l'application topique de l'anesthésique dans plusieurs espèces animales de laboratoire. Am J Vet Res. 1993 Aug;54(8):1322-6. |
La densité | 1,1±0,1 g/cm3 |
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Point d'ébullition | 310.7±15,0 °C à 760 mmHg |
Point de fusion | 88-90 °C |
Formule moléculaire | C 9 H 11 NO 2 |
Le poids moléculaire | 165.189 |
Point éclair | 164,2±17,9 °C |
Masse exacte | 165.078979 |
PSA | 52.32000 |
LogP | 1.95 |
Pression de vapeur | 0,0±0,7 mmHg à 25 °C |
Indice de réfraction | 1,555 |
Condition de stockage | 0 à 6 °C |
La stabilité | Stable. Combustible. Incompatible avec les agents oxydants puissants. |
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Nom chimique | No CAS | État | Prix | Échantillon gratuit |
La benzocaïne | 94-09-7 | En stock | Négociable | Disponible |
La benzocaïne HCI | 23239-88-5 | En stock | Négociable | Disponible |
La lidocaïne | 137-58-6 | En stock | Négociable | Disponible |
Chlorhydrate de lidocaïne | 73-78-9 | En stock | Négociable | Disponible |
La tétracaïne | 94-24-6 | En stock | Négociable | Disponible |
L'acide borique | 11113-50-1 | En stock | Négociable | Disponible |
Lévamisole (forme de chlorhydrate) | 16595-80-5 | En stock | Négociable | Disponible |
La procaïne (HCI) | 51-05-8 | En stock | Négociable | Disponible |
La procaïne | 59-46-1 | En stock | Négociable | Disponible |
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