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Utilisation de la benzocaïneLa benzocaïne partage un récepteur commun avec tous les autres anesthésiques locaux (Las) dans le canal Na+ à déclenchement de tension, avec un IC50 de 0.8 mm testé avec un potentiel de +30 mV. |
Description | La benzocaïne partage un récepteur commun avec tous les autres anesthésiques locaux (Las) dans le canal Na+ à déclenchement de tension, avec un IC50 de 0.8 mm testé avec un potentiel de +30 mV. |
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Cible |
IC50 : 0.8 mm (canal Na+)[1]. |
In vitro | La benzocaïne bloque les courants Na+ de type sauvage μ1 de manière dose-dépendante. La concentration de benzocaïne qui inhibe 50% des courants Na+ (IC50) est estimée à environ 0.8 mm lorsqu'un potentiel d'essai de +30 mV est appliqué. La pente de la courbe h∞ est également significativement réduite par la benzocaïne (de 6.6 à 9.9 mV). La mutation de μ1-N1584A augmente également significativement la puissance de la benzocaïne. À 1 mm, la benzocaïne bloque environ 55 % du courant Na+ de type sauvage, mais environ 95 % du courant mutant μ1-N1584A. La benzocaïne semble aussi se lier plus fortement à son récepteur LA chez le mutant N1584A que chez le type sauvage[1]. L'inhibition de l'absorption du Ca2+ se produit à une concentration de Benzocaïne plus faible (IC50=40.3±1,2 mm) que celle affectant l'activité enzymatique[2]. |
In vivo | Un anesthésique commun contenant de la benzocaïne est appliqué localement aux espèces suivantes : chiens, chats domestiques à air court, rats long-Evans, rats Sprague-Dawley, furets, Singes rhésus, singes cynomolgus, singes hibou, lapins blancs néo-zélandais, cochons miniatures, souris IC, souris C3H et souris C57BL/10SnJ. Tous les animaux, à l'exception des souris et des rats, reçoivent un spray de 2 secondes sur les muqueuses du nasopharynx pour une dose estimée de 56 mg. UN spray de 2 secondes sur les muqueuses buccales des rongeurs fournit un volume de liquide trop important pour ces animaux. L'étude est répétée chez les chiens plusieurs mois plus tard pour confirmer une faible réponse. La réaction à la pulvérisation de Benzocaïne est observée chez la plupart des animaux testés, avec un pic de réponse entre 15 et 30 minutes après l'administration[3]. |
Références |
[1]. Wang GK et al Récepteur anesthésique local commun pour la benzocaïne et l'étidocaïne dans les canaux Na+ mu1 à synchronisation de tension. Arche de Pflugers. 1998 janv.;435(2):293-302. [2]. Di Croce D et al Action médicamenteuse de la benzocaïne sur le réticulum sarcoplasmique CA-ATPase du muscle squelettique à contraction rapide. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2015 nov;388(11):1163-70. [3]. Davis JA et al La méthémoglobinémie induite par la benzocaïne est attribuée à l'application topique de l'anesthésique chez plusieurs espèces animales de laboratoire. AM J Vet rés. 1993 août;54(8):1322-6. |
Densité | 1.1±0.1 g/cm3 |
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Point d'ébullition | 310.7±15.0 °C à 760 mmHg |
Point de fusion | 88-90 °C. |
Formule moléculaire | C9H11NO2 |
Poids moléculaire | 165.189 |
Point d'éclair | 164.2±17.9 °C |
Masse exacte | 165.078979 |
PSA | 52.32000 |
Log | 1.95 |
Pression de vapeur | 0.0±0.7 mmHg à 25°C. |
Indice de réfraction | 1.555 |
Conditions de stockage | 0-6°C. |
Stabilité | Stable. Combustible. Incompatible avec les agents oxydants forts. |
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Produits à vendre à chaud :
NOM CHIMIQUE | N° cas | ÉTAT | PRIX | ÉCHANTILLON GRATUIT |
Benzocaïne | 94-09-7 | EN STOCK | Négociable | Disponible |
Benzocaine HCI | 23239-88-5 | EN STOCK | Négociable | Disponible |
Lidocaïne | 137-58-6 | EN STOCK | Négociable | Disponible |
Chlorhydrate de lidocaïne | 73-78-9 | EN STOCK | Négociable | Disponible |
Tétracycline | 94-24-6 | EN STOCK | Négociable | Disponible |
Acide borique | 11113-50-1 | EN STOCK | Négociable | Disponible |
Lévamisole (chlorhydrate) | 16595-80-5 | EN STOCK | Négociable | Disponible |
Procaïne (HCI) | 51-05-8 | EN STOCK | Négociable | Disponible |
Procaïne | 59-46-1 | EN STOCK | Négociable | Disponible |
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