Produktname | 7,8-DIHYDROXYFLAVONE |
CAS-Nummer | 38183-03-8 |
Molekulare Formel | C15H10O4 |
Molekulargewicht | 254,24 |
Aussehen | Weißes Pulver |
Reinheit | 99,0 % |
Funktion |
7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) ist ein natürlich vorkommendes Flavon, das in den Blättern der Godmania aesculifolia, Tridax procumbens und primula vorkommt. Es wurde als potenter und selektiver kleinmolekularer Agonist der Tropomyosinrezeptor-Kinase B (TrkB) (KD ≈ 320 nm), dem Hauptsignalrezeptor des neurotrophinischen hirnabgeleiteten neurotrophen Faktors (BDNF), gefunden.
7,8-DHF ist sowohl oral bioverfügbar als auch in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen. Ein Prodrug von 7,8-DHF mit stark verbesserter Potenz und Pharmakokinetik, R7, ist in der Entwicklung für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit. |
Beschreibung | 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) ist ein natürlich vorkommendes Flavon, das in den Blättern der Godmania aesculifolia, Tridax procumbens und primula vorkommt. Es wurde als potenter und selektiver kleinmolekularer Agonist der Tropomyosinrezeptor-Kinase B (TrkB) (KD ≈ 320 nm), dem Hauptsignalrezeptor des neurotrophinischen hirnabgeleiteten neurotrophen Faktors (BDNF), gefunden. 7,8-DHF ist sowohl oral bioverfügbar als auch in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen. Ein Prodrug von 7,8-DHF mit stark verbesserter Potenz und Pharmakokinetik, R7, ist in der Entwicklung für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit. |
7,8-DHF hat eine bemerkenswerte therapeutische Wirksamkeit in Tiermodellen für eine Vielzahl von Erkrankungen des zentralen Nervensystems gezeigt,
Einschließlich Depression, Alzheimer-Krankheit, kognitive Defizite bei Schizophrenie, Parkinson-Krankheit, Huntington-Krankheit,
Amyotrophe Lateralsklerose, traumatische Hirnverletzung, zerebrale Ischämie, Fragiles X-Syndrom und Rett-Syndrom.
7,8-DHF zeigt auch Wirksamkeit in Tiermodellen altersbedingter kognitiver Beeinträchtigung und verbessert Gedächtniskonsolidierung und emotionales Lernen bei gesunden Nagetieren.
Darüber hinaus besitzt 7,8-DHF eine starke antioxidative Aktivität, unabhängig von ihren Wirkungen auf den TrkB-Rezeptor, und schützt vor Glutamat-induzierter Exzitotoxizität, 6-Hydroxydopamin-induzierter dopaminerger Neurotoxizität und oxidativer Stress-induzierter Genotoxizität.