Großhandel chemische Prucaloprid Succinat Pulver CAS: 179474 -81-8

Prucaloprid ist ein potenter und selektiver Agonist des Serotonin-Rezeptor-5 Subtyps 5-HT4 (Kis = 2,5 und 8 nm für menschliche 5-HT4A bzw. 5-HT4B). Prucaloprid ist für 5-HT4 über ein Panel von 53 überexprimierten Rezeptoren, einschließlich 5-HT-Subtypen, mehr als 250-fach selektiv, bindet aber an menschliche Dopamin-D4- und Sigma-1-Rezeptoren (σ1) und Maus-5-HT3-Rezeptoren (Kis = 2,3, 3,7 bzw. 3,8 μm). Es induziert Kontraktionen im Dickdarm des Meerschweinchens mit einem Wert von EC50 nm von 33 nm, eine Wirkung, die durch den 5-HT4-Antagonisten GR113808, nicht jedoch durch die 5-HT2A und 5-HT3-Antagonisten Ketanserin bzw. Granisetron blockiert wird. Es erleichtert auch nicht-cholinergische Kontraktionen durch elektrische Stimulation induziert. Bei gefasteten Hunden erhöht die orale Verabreichung von Prucaloprid die kolonische Motilität durch Hemmung der distalen Dickdarmkontraktionen (ED50 = 0,04 mg/kg), eine Wirkung, die durch Vorbehandlung mit dem 5-HT4-Antagonisten GR125487 blockiert wird. Prucaloprid (5-10 mg/kg, s.c.) erhöht die Acetylcholin- und Histaminspiegel im präfrontalen Cortex der Ratte um das 2,4- bzw. 3-fache und erhöht die Kraft von Hippocampal Theta-Schwingungen. Formulierungen mit Prucaloprid sind in der Behandlung von chronischer idiopathischer Verstopfung verwendet worden.

Chemische Eigenschaften von Prucapride succinate

Schmelzpunkt :> 196 Grad (dez)

Lagerungsbedingungen: Versiegelten Zimmertemperatur

Löslichkeit: DMSO (leicht), Methanol (leicht)

Formular:Volumenkörper

Farbe: WhitetoChemicalbookPaleBraun

INCHIKEY:QZRSNVSQLGRAID-UHFFFAOYSA-NSMILES:C(O)(=O)CCC(O)=O.O1C2=C(C(NC3CCN(CCCOC)CC3)=O)C=C(CL)C(N)=C2CC1

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