Introduzione
Telmisartan è un bloccante del recettore dell'angiotensina II (ARB) che ha un'elevata affinità per il recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1).
Nome prodotto:
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Telmisartan
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CAS:
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144701-48-4
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MF:
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C33H30N4O2
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MW:
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514.63
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EINECS:
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620-494-7
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Categorie di prodotti:
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Materiale farmaceutico e intermeidati;-;ingredienti farmaceutici attivi;INTERMEDIATESOF;antipertensivo;imidazoli;(intermedi di telmisartan);Telmisartan;ipertensione;prodotti intermedi e prodotti chimici fini;farmaceutici;API;altri prodotti;ipertensione.
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Struttura molecolare:
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Telmisartan interferisce con il legame dell'angiotensina II ad AT1 recettori nel muscolo liscio vascolare e quindi inibisce il
Azione vasocostrizione dell'angiotensina II Inoltre, telmisartan è un modulatore selettivo del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARγ), un regolatore essenziale del metabolismo dell'insulina e del glucosio. Pertanto, telmisartan è utile per lo studio dell'ipertensione.
Funzione e applicazione
Telmisartan è un nuovo farmaco antipertensivo, un antagonista specifico del recettore dell'angiotensina II (AT tipo i), per il trattamento dell'ipertensione essenziale. Legame ad alta affinità tra il recettore dell'angiotensina II e il sottotipo del recettore AT i (sito noto dell'angiotensina II). Ti mi Chatain non ha avuto alcun effetto agonista nella posizione i di AT i, ed è stato selettivamente legato al recettore AT i, che ha un effetto di legame di lunga durata.
Non esiste affinità per altri recettori (inclusi i recettori AT2 e altri RECETTORI AT con meno caratteristiche). La funzione di questi recettori non è nota e l'effetto del recettore sulla stimolazione può essere sconosciuto a causa dell'aumento del livello di angiotensina II indotto dal telmisartan.
Telmisartan non inibisce la renina plasmatica né blocca i canali ionici. Non inibisce l'enzima II di conversione dell'angiotensina, e questo enzima può anche degradare gli effetti avversi causati dall'aumento della bradichinina. Telmisartan 80 mg nel corpo umano può inibire quasi completamente l'aumento della pressione arteriosa indotto dall'angiotensina II. L'effetto inibitorio durò 24 ore e poteva ancora essere rilevato a 48 ore.
L'effetto antipertensivo è stato evidente entro 3 ore dalla prima dose. L'effetto antipertensivo massimo è stato raggiunto 4 settimane dopo il trattamento e mantenuto nel trattamento a lungo termine. Dopo alcuni giorni di trattamento, la pressione sanguigna gradualmente ritornò al livello prima del trattamento senza ipertensione rebound.
Nel confronto diretto degli studi clinici di due tipi di farmaci antipertensivi, l'incidenza della tosse secca nel gruppo di trattamento è stata significativamente inferiore a quella nel gruppo inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina.
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