Azilsartan kamedoxomil CAS
863031-24-7
Azilsartan medoxomil (TAK 491) è un antagonista del recettore 1 dell'angiotensina II somministrato per via orale con IC50 di 0.62 Nm, utilizzato nel trattamento di adulti con ipertensione essenziale. Valore IC50: 0.62 Nm [2]Target: AT1 receptorin vitro: Nelle cellule endoteliali aortiche, azilsartan ha inibito la proliferazione cellulare a concentrazioni di 1 μmol/l, mentre valsartan ha mostrato effetti antiproliferativi minimi o assenti a concentrazioni inferiori a 10 μmol/l. Sono stati osservati effetti antiproliferativi di azilsartan anche in cellule prive di AT1 receptors.in vivo: La somministrazione orale di 0.1-3 mg/kg di olmesartan medoxomil ha ridotto la pressione sanguigna; tuttavia, solo le due dosi più elevate hanno ridotto significativamente la pressione sanguigna 24 ore dopo la somministrazione. I valori di ed(25) erano rispettivamente di 0.41 e 1.3 mg/kg per azilsartan medoxomil e olmesartan medoxomil. Nel corso di un periodo di trattamento più lungo di 24 settimane, azilsartan medoxomil ha mostrato un'efficacia prolungata di riduzione della pressione arteriosa, con una riduzione della pressione arteriosa media di 24 ore alla settimana 24 significativamente maggiore con azilsartan medoxomil 40 o 80 mg una volta al giorno rispetto a valsartan 320 mg una volta al giorno. Anche le riduzioni medie dal basale della SBP media e della DBP clinica, così come della DBP, sono state significativamente maggiori con azilsartan medoxomil 40 o 80 mg una volta al giorno rispetto a valsartan. In 4 studi randomizzati controllati (3 pubblicati fino ad oggi), azilsartan medoxomil/clortalidone 40 mg/12.5 mg e 40 mg/25 mg hanno ridotto la pressione arteriosa (BP) in misura significativamente superiore rispetto ai comparatori, inclusa una riduzione della pressione arteriosa di circa 5 mm Hg maggiore rispetto a olmesartan medoxomil/idroclorotiazide 40 mg/25 mg e azilsartan medoxomil/idroclorotiazide.
Densità
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1.5±0.1 g/cm3
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Punto di ebollizione
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748.0±70.0 °C a 760 mmHg
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Formula molecolare
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C30H24N4O8
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Peso molecolare
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568.534
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Punto di infiammabilità
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406.2±35.7 °C.
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Massa esatta
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568.159424
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PSA
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155.59000
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Log
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5.73
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Pressione vapore
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0.0±2.5 mmHg a 25 °C.
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Indice di rifrazione
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1.680
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