Nombre del producto: Regorafenib
Sinónimos: Regorafenib;BAY 73-4506;4-[4-({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbamoyl}amino)-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;BAY 73-4506(Regorafenib);4-(4-(3-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-MethylpicolinaMide;4-[4-({[4-chioro-3-(trifluorometil)fenil]carbaMoyl}aMino)-3-fluorophenoxy]-piridina-2-ácido carboxílico MethylaMide;REGORAFENIB BAY 73-4506 Bayer Healthcare (véase también cáncer colorrectal, pulmón, estómago) FASE II(REGORAFENIB) los productos farmacéuticos (888) 842-2937Wayne, NJ;Regorafenib (BAY 73-4506)
CAS: 755037-03-7
MF: C21H15ClF4N4O3
MW: 482.82
: EINECS 815-051-1
El punto de fusión: 206.0 a 210,0 °C.
El punto de ebullición: 513.4±50,0 °C
Densidad: 1.491±0,06 g/cm3
Temperatura de almacenamiento: refrigerador
Apariencia: polvo blanco
Descripción:
Regorafenib inhibe el crecimiento de xenoinjerto de modelos murinos de cáncer de mama, colon, riñón, pulmón, páncreas, melanoma, y los tumores ováricos cuando dosificados en 10-30 mg. Regorafenib es un análogo de sorafenib fluorados, un inhibidor de multikinase co-comercializado por Bayer y Onyx para el tratamiento del cáncer de riñón e hígado. La síntesis de regorafenib se realiza en dos pasos de materias primas disponibles comercialmente. 4-Aminophe nol se acopla a 4-cloro-N-metil- 2-pyridinecarboxamide dar 4-(2-(N-methylcarbamoyl)-4-pyridyloxy)ani línea. El tratamiento posterior con 4-cloro-3-(trifluorometil)fenil isocycanate brinda a la urea, regorafenib.
Usos:
Inhibe la tirosina cinasa PDGFR con IC50=83nM. Es útil para el tratamiento de la inflamación y como un anti-agente proliferativa.
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Fiona Wei